Sermorelin
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Solo para Uso en Investigación
Estos productos son exclusivamente para investigación de laboratorio y no están destinados para uso médico. No están aprobados por la FDA para diagnosticar, tratar, curar o prevenir ninguna enfermedad. Al realizar su compra, usted certifica que serán utilizados exclusivamente para investigación y no para consumo humano o animal.
Resumen de Investigación
15 Citas PubMedSermorelin (GHRH 1-29) es un péptido sintético de 29 aminoácidos con un peso molecular de 3,357.88 Da. Corresponde al segmento N-terminal de la molécula de GHRH endógena de 44 aminoácidos y se considera el fragmento funcional más corto que retiene actividad biológica completa. [1] [2]Características clave:Potencia de unión: Equipotente a GHRH(1-40) de longitud completa en la estimulación de secreción de GHPulsatilidad: Estimula la liberación pulsátil natural de GH (a diferencia de rhGH)Retroalimentación: Regulado por somatostatina — sobredosis difícilTranscripción génica: Estimula la transcripción de ARNm de hGH, aumenta la reserva hipofisaria [3]Estado regulatorio:FDA: Aprobado en 1990 (diagnóstico) / 1997 (DGH pediátrico) como Geref. Retirado voluntariamente en 2008. [4]WADA: Prohibido (S2 — Hormonas Peptídicas). [5]Desarrollador: EMD Serono, Inc. (anteriormente Serono Laboratories)Aspectos farmacocinéticos destacados:Biodisponibilidad: ~6% (SC); ~5.1% en ratasVida media: ~11–12 min (SC/IV)Tmax: 5–20 min (SC)Aclaramiento: 2.4–2.8 L/minVía: Inyección SC (primaria), IV (diagnóstica)
Sermorelin — Datos de Investigación de un Vistazo
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Fórmula Molecular | C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S |
| Peso Molecular | 3,357.88 Da |
| Número CAS | 86168-78-7 |
| Secuencia de Aminoácidos | YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSR-NH₂ (29 aa) |
| Citas PubMed Referenciadas | 15 |
| Investigadores Colaboradores | 3 |
| Condiciones de Almacenamiento | Liofilizado: 2–8°C refrigerado, proteger de la luz. |
| Estándar de Pureza | ≥99% (HPLC verified, 3rd-party COA) |
| Solo para Uso en Investigación | No destinado al consumo humano. Solo para uso en investigación. |
Compare Sermorelin con Otros Péptidos
Descripción General
Sermorelin (GHRH 1-29) es un péptido sintético de 29 aminoácidos con un peso molecular de 3,357.88 Da. Corresponde al segmento N-terminal de la molécula de GHRH endógena de 44 aminoácidos y se considera el fragmento funcional más corto que retiene actividad biológica completa. [1] [2]
Características clave:
- Potencia de unión: Equipotente a GHRH(1-40) de longitud completa en la estimulación de secreción de GH
- Pulsatilidad: Estimula la liberación pulsátil natural de GH (a diferencia de rhGH)
- Retroalimentación: Regulado por somatostatina — sobredosis difícil
- Transcripción génica: Estimula la transcripción de ARNm de hGH, aumenta la reserva hipofisaria [3]
Estado regulatorio:
- FDA: Aprobado en 1990 (diagnóstico) / 1997 (DGH pediátrico) como Geref. Retirado voluntariamente en 2008. [4]
- WADA: Prohibido (S2 — Hormonas Peptídicas). [5]
Desarrollador: EMD Serono, Inc. (anteriormente Serono Laboratories)
Aspectos farmacocinéticos destacados:
- Biodisponibilidad: ~6% (SC); ~5.1% en ratas
- Vida media: ~11–12 min (SC/IV)
- Tmax: 5–20 min (SC)
- Aclaramiento: 2.4–2.8 L/min
- Vía: Inyección SC (primaria), IV (diagnóstica)
Mecanismo de Acción
1. Receptor objetivo — Receptor de GHRH
Sermorelin se une específicamente al receptor de GHRH (GHRHR) en las células somatotropas de la hipófisis anterior. A pesar de ser un fragmento de 29 aa, es equipotente a GHRH(1-40) de longitud completa. [1] [6]
2. Cascadas de señalización descendente
Al unirse al GHRHR, Sermorelin activa múltiples vías intracelulares:
- Vía Gₛ/Adenilil ciclasa → cAMP: Mecanismo primario [6]
- Vía MAPK: Estimulación de la vía de proteína quinasa activada por mitógenos [6]
- Señalización de Ca²⁺: Elevación de calcio intracelular, facilitando la fusión vesicular y exocitosis de GH
🔑 Liberación pulsátil de GH: A diferencia de la rhGH exógena, Sermorelin estimula la hipófisis para liberar GH en ráfagas/pulsos naturales, imitando los ritmos neuroendocrinos y evitando la taquifilaxia. Su acción está regulada por la retroalimentación negativa de somatostatina. [3]
El producto suministrado aquí es solo para uso en investigación, independientemente del estado regulatorio de formulaciones relacionadas.
3. Características dosis-respuesta
- Duración vs pico: La duración de la liberación de GH es más dependiente de la dosis que la magnitud del pico [6]
- Restauración en ancianos: Dosis altas (1 mg dos veces al día) restauran IGF-1 en hombres ancianos a niveles de adultos jóvenes [7]
4. Selectividad del receptor
In vitro: NO estimula la liberación de LH, FSH o Prolactina (alta selectividad somatotropa). [8]
5. Efectos a nivel celular y tisular
Antitumoral (Glioma):
- Bloquea la progresión del ciclo celular en células de glioma recurrente
- Identificado como el candidato más eficaz de 4,865 fármacos (P<0.0001) [10]
Activación inmune:
- Aumenta células B (~30%) y respuesta a mitógenos (+50%)
- Aumenta linfocitos con receptores de IL-2 (+70%)
- Mejora respuesta de células T a fitohemaglutinina (+50%) [11]
6. Comparación con compuestos relacionados
| Compuesto | Estructura | Diferencia clave |
|---|---|---|
| Sermorelin | 29 aa (fragmento nativo) | GHRH funcional más corta; T½ ~11 min; equipotente a 1-40 |
| Tesamorelin | 44 aa + cubierta hexenoil | Resistente a DPP-4; T½ ~30 min; más potente |
| CJC-1295 + DAC | Análogo de GHRH + DAC | T½ de días; GH continua |
| Somatropina (rhGH) | GH exógena | Evita la hipófisis; niveles constantes; mayor riesgo |
7. Farmacocinética
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Vía | SC (experimental), IV (diagnóstica) |
| Biodisponibilidad | ~6% (SC); ~5.1% en ratas |
| Vida media (T½) | ~11–12 min (SC/IV); ~6.2 min en ratas |
| Tmax | 5–20 min (SC) |
| Aclaramiento | 2.4–2.8 L/min (adultos) |
| Pulsatilidad de GH | Preservada (pulsos naturales, retroalimentación de somatostatina intacta) |
| Metabolismo | Proteólisis por DPP-4; sin modificación N-terminal |
Aplicaciones de Investigación
👶 DGH pediátrico (anteriormente registrado por la FDA)
El ensayo multicéntrico del Grupo Internacional de Estudio de Geref (n=110) estableció Sermorelin para la deficiencia pediátrica de GH. La velocidad de crecimiento aumentó de 4.1 cm/año a 8.0 cm/año a los 6 meses, con tasa de buena respuesta del 74%. [2]
🔬 Evaluación diagnóstica
Una dosis única IV (1 µg/kg) evalúa la reserva hipofisaria de GH, distinguiendo causas hipotalámicas vs hipofisarias de DGH. Menos falsos positivos que otras pruebas provocativas. [2]
🧓 Antienvejecimiento / Declive de GH
En ancianos sanos (n=19), 16 semanas produjeron +107% GH nocturna (hombres), +1.26 kg masa magra, mejor sensibilidad insulínica. Dosis altas restauraron IGF-1 a niveles de adultos jóvenes en hombres de 60–78 años. [7] [12]
🧠 Función cognitiva y sueño
Sermorelin facilita el sueño de ondas lentas, correlacionado con la secreción nocturna de GH. Modula el declive somatotropo relacionado con la edad. [13]
🛡️ Inmunosenescencia
En adultos mayores: células B +30%, respuesta de células T +50–70%, expresión de receptores de IL-2 +70%, aumentos transitorios de IgG/IgM/IgA. [11]
💪 Composición corporal / Hombres hipogonadales
Estudio retrospectivo (n=14): aumentos significativos de IGF-1 a 90, 180 y 270 días. Mejoras en masa magra y grasa visceral. [14]
🎯 Oncología — Glioma
Cribado bioinformático de 4,865 fármacos identificó a Sermorelin como el candidato más eficaz para glioma recurrente (P<0.0001). In vitro, inhibió crecimiento celular U87/LN229 dosis-dependiente. [10]
Características Bioquímicas
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Formula | C₁₄₉H₂₄₆N₄₄O₄₂S |
| Molecular Weight | 3,357.88 Da |
| Synonyms | Sermorelin acetate, Geref, GRF 1-29 NH₂, GHRH(1-29) |
| Cas Number | 86168-78-7 |
| Sequence | YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSR-NH₂ (29 aa) |
| Pubchem Cid | 16129620 / 16132413 |
| Monoisotopic Mass | 3,355.818 Da |
| Polar Area | N/A |
| Complexity | N/A |
| X Log P | N/A |
| Heavy Atom Count | N/A |
| H Bond Donor Count | N/A |
| H Bond Acceptor Count | N/A |
| Rotatable Bond Count | N/A |
Identificadores
| Pubchem Cid | |
|---|---|
| Inchi Key | |
| Inchi | |
| Smiles Isomeric | |
| Smiles Canonical | |
| Iupac Name |
Resumen de Investigación Preclínica
Estudios clínicos
🏛️ Sermorelin es el fragmento clásico de GHRH — anteriormente registrado por la FDA, con robusto historial de tolerabilidad en aplicaciones pediátricas, geriátricas y diagnósticas.
| Estudio | Tipo | n= | Indicación | Resultado clave | Desenlace |
|---|---|---|---|---|---|
| Khorram 1997 (Metabólico) | ECA | 19 | Ancianos sanos | +107% GH nocturna (hombres), +1.26 kg masa magra | ✅ Positivo |
| Khorram 1997 (Inmune) | ECA | 19 | Ancianos sanos | +30% células B, +50% respuesta células T | ✅ Positivo |
| Thorner 1996 (Geref ISG) | Multicéntrico abierto | 110 | DGH pediátrico | 8.0 cm/año (desde 4.1), 74% buena respuesta | ✅ Positivo |
| Sigalos 2017 | Retrospectivo | 14 | Hombres hipogonadales | Aumento significativo de IGF-1 a 90, 180, 270 días | ✅ Positivo |
Perfil de tolerabilidad reportado
Historial de tolerabilidad bien establecido a partir de investigación registrada por la FDA. [4]
- Frecuentes: Reacciones en sitio de inyección (~16%), rubor facial transitorio, cefalea, náuseas, mareos
- Inmunogenicidad: Hasta 70% desarrollan anticuerpos anti-GRF — típicamente no neutralizantes
- Raros: Disfagia, hiperactividad, somnolencia, urticaria, opresión torácica
- Reproductivo: Categoría C en embarazo — variaciones fetales menores a 3–6x dosis humana
- Contraindicaciones: Neoplasia activa, hipotiroidismo no tratado, hipersensibilidad, embarazo
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Autores y Atribución
✍️ Autor del Artículo
Dr. Michael O. Thorner
Michael O. Thorner, MB, BS, DSc, es Profesor Emérito en la Universidad de Virginia. Dirigió los ensayos multicéntricos del Grupo Internacional de Estudio de Geref que establecieron la eficacia de Sermorelin en la DGH pediátrica. Un pionero en el descubrimiento de GHRH, su trabajo abarca desde la caracterización original de GHRH hasta la investigación moderna de secretagogos de hormona del crecimiento para el envejecimiento. Michael O. Thorner se referencia como uno de los científicos líderes involucrados en la investigación y desarrollo de Sermorelin. De ninguna manera este médico/científico respalda o promueve la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación ni relación, implícita o de otro tipo, entre Pure US Peptide y este médico.
Ver Perfil Completo del Investigador →🎓 Autor de Revista Científica
Dr. Andrew V. Schally
Andrew V. Schally, PhD, es laureado con el Premio Nobel (1977) y Científico de Investigación Médica Distinguido en el Centro Médico VA de Miami y la Universidad de Miami. Dedicó décadas al desarrollo de análogos de GHRH incluyendo agonistas y antagonistas, con importantes contribuciones a las aplicaciones oncológicas de péptidos de GHRH. Andrew V. Schally se referencia como uno de los científicos líderes involucrados en la investigación y desarrollo de Sermorelin. De ninguna manera este médico/científico respalda o promueve la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación ni relación, implícita o de otro tipo, entre Pure US Peptide y este médico.
Ver Perfil Completo del Investigador →Dr. Andrew V. Schally is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Sermorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between Pure US Peptide and this doctor. The purpose of citing the doctor is to acknowledge, recognize, and credit the exhaustive research and development efforts conducted by the scientists studying this peptide.
🔬 Investigador Colaborador
Dr. Richard F. Walker
Richard F. Walker, PhD, está afiliado a la Sociedad Internacional para la Investigación Aplicada en Envejecimiento (SARA) y es Editor en Jefe de Clinical Interventions in Aging. Ha sido un defensor significativo de Sermorelin para la insuficiencia de GH de inicio en adultos, publicando editoriales clave sobre sus ventajas fisiológicas sobre rhGH. Richard F. Walker se referencia como uno de los científicos líderes involucrados en la investigación y desarrollo de Sermorelin. De ninguna manera este médico/científico respalda o promueve la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación ni relación, implícita o de otro tipo, entre Pure US Peptide y este médico.
Ver Perfil Completo del Investigador →Dr. Richard F. Walker is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Sermorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between Pure US Peptide and this doctor. The purpose of citing the doctor is to acknowledge, recognize, and credit the exhaustive research and development efforts conducted by the scientists studying this peptide.
Citas Referenciadas
Chang Y, Huang R, Zhai Y, et al. A potentially effective compound for study subjects with recurrent glioma: sermorelin. Ann Transl Med, 9(5), 406, 2021.
PubMedPrakash A, Goa KL. Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and investigation of children with idiopathic growth hormone deficiency. BioDrugs, 12(2), 139-157, 1999.
PubMedWalker RF. Sermorelin: a better approach to management of adult-onset growth hormone insufficiency? Clin Interv Aging, 1(4), 307-308, 2006.
PubMedFood and Drug Administration. Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of tolerability or Effectiveness. Fed Register, 78(42), 14095-14096, 2013.
SourceSinha DK, Balasubramanian A, Tatem AJ, et al. Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. Transl Androl Urol, 9(Suppl 2), S149-S159, 2020.
PubMedGrossman AB, Savage MO, Lytras N, Besser GM. Responses to analogues of growth hormone releasing hormone in normals and in GH-deficient children and young adults. Clin Endocrinol (Oxf), 21(3), 321-330, 1984.
PubMedCorpas E, Harman SM, Piñeyro MA, et al. Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulinlike growth factor-I levels in old men. J Clin Endocrinol Metab, 75(2), 530-535, 1992.
PubMedHeiman ML, Nekola MV, Murphy WA, Lance VA, Coy DH. An extremely sensitive in vitro model for elucidating structure-activity relationships of growth hormone-releasing factor analogs. Endocrinology, 116(1), 410-415, 1985.
PubMedGelander L, Lindstedt G, Selstam G, et al. Effects of acute IV injection of two growth hormone-releasing hormones on serum GH and other pituitary hormones in short children. Horm Res, 31(5-6), 213-220, 1989.
PubMedKhorram O, Laughlin GA, Yen SS. Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]GHRH-(1-29)-NH2 in age-advanced men and women. J Clin Endocrinol Metab, 82(5), 1472-1479, 1997.
PubMedKhorram O, Yeung M, Vu L, Yen SS. Effects of [norleucine27]growth hormone-releasing hormone (GHRH) (1-29)-NH2 administration on the immune system of aging men and women. J Clin Endocrinol Metab, 82(11), 3590-3596, 1997.
PubMedVittone J, Blackman MR, Busby-Whitehead J, et al. Effects of single nightly injections of GHRH 1-29 in healthy elderly men. Metabolism, 46(1), 89-96, 1997.
PubMedVitiello MV, Schwartz RS, Moe KE, Mazzoni G, Merriam GR. Treating age-related changes in somatotrophic hormones, sleep, and cognition. Dialogues Clin Neurosci, 3(3), 229-236, 2001.
PubMedSigalos JT, Pastuszak AW, Allison A, et al. Growth Hormone Secretagogue research application in Hypogonadal Men Raises Serum IGF-1 Levels. Am J Mens Health, 11(6), 1752-1757, 2017.
PubMedSchally AV, Wang H, He J, et al. Agonists of growth hormone-releasing hormone (GHRH) inhibit human experimental cancers in vivo by down-regulating receptors for GHRH. PNAS, 115(47), 12028-12033, 2018.
PubMedAviso de Uso en Investigación
Solo para Uso en Investigación (RUO). No destinado al consumo humano, uso clínico, ni como medicamento, alimento, cosmético o dispositivo médico. Este producto no ha sido evaluado por la FDA y se suministra exclusivamente para investigación de laboratorio in vitro por profesionales calificados.
Certificado de Análisis
Each lot is independently tested by accredited third-party laboratories (ISO 17025) at 99%+ purity.
Último Informe de Laboratorio
Almacenamiento y Manejo
Resumen
Liofilizado: 2–8°C refrigerado, proteger de la luz. Disponible en viales de 0.5–15 mg (magistral). Reconstituido: 14–30 días refrigerado.
❄️ Almacenamiento del polvo liofilizado
Almacenar los viales sin reconstituir refrigerados a 2°C a 8°C (36–46°F). Proteger de la luz. El péptido se suministra como un polvo liofilizado estéril, no pirogénico con manitol como agente estabilizante.
💧 Reconstitución
Reconstituir con agua bacteriostática para inyección o solución de cloruro de sodio inyectable, USP. Agitar suavemente — NO sacudir. La solución debe ser clara; desechar si está turbia.
⏰ Estabilidad del reconstituido
- Refrigerado (2–8°C): 14–30 días
- No congelar
🔬 Verificación de calidad
Pureza verificada mediante HPLC y espectrometría de masas (≥98% pureza peptídica). Este producto es solo para uso en investigación (RUO).
“Estudios clínicos 🏛️ Sermorelin es el fragmento clásico de GHRH — anteriormente registrado por la FDA, con robusto historial de tolerabilidad en aplicaciones pediátricas, geriátricas y diagnósticas.”
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