What Is Tesamorelin?
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Tesamorelin (TH9507) es un análogo sintético de 44 aminoácidos de la GHRH endógena con un peso molecular de 5135.9 Da. Fue desarrollado por Theratechnologies Inc. para superar la inestabilidad inherente de la GHRH nativa, que tiene una vida media de solo 3–8 minutos debido a la rápida escisión por D...
Tesamorelin — Quick Facts
| Molecular formula | C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S |
|---|---|
| Molecular weight | 5135.9 Da g/mol |
| InChI key | VQFDKKWXORFBDI-VAVVJCQZSA-N |
| PubChem CID | 16137828 |
| Storage | Almacenar el liofilizado a 2–8°C, protegido de la luz. No congelar. |
| Cited references | 24 |
Chemical identity from PubChem CID 16137828. For research use only.
Tesamorelin (TH9507) es un análogo sintético de 44 aminoácidos de la GHRH endógena con un peso molecular de 5135.9 Da. Fue desarrollado por Theratechnologies Inc. para superar la inestabilidad inherente de la GHRH nativa, que tiene una vida media de solo 3–8 minutos debido a la rápida escisión por DPP-4. [1] [2]
Característica estructural clave: Un grupo de ácido trans-3-hexenoico está anclado a la tirosina N-terminal (Tyr1), haciendo al péptido resistente a la degradación por DPP-4 y extendiendo la vida media a aproximadamente 26–38 minutos. El extremo C-terminal está amidado (-NH₂). [3]
Estado regulatorio:
- FDA: La tesamorelina es el principio activo de un producto farmacéutico aprobado por la FDA (Egrifta); esa aprobación no se aplica a este material de grado de investigación. [4]
- EMA: Solicitud retirada; no comercializado en la UE. [6]
- WADA: Prohibido (S2 — Hormonas Peptídicas, Factores de Crecimiento). [5]
Desarrollador: Theratechnologies Inc. (Montreal, Canadá) — originalmente designado TH9507.
Aspectos farmacocinéticos destacados:
- Vida media: ~26–38 min; ~11 min (formulación WR)
- Pulsatilidad: Preserva la secreción pulsátil natural de GH (a diferencia de rhGH)
“Estado regulatorio Tesamorelin es el principio activo de un producto farmacéutico aprobado por la FDA (Egrifta).”
Referencias
- Falutz J, Allas S, Kotler D, et al. AIDS, 19(12), 1279-87, 2005.
- Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 100(1), 49-58, 2007.
- Falutz J, Allas S, Blot K, et al. N Engl J Med, 357(23), 2359-70, 2007.
- Falutz J, Mamputu JC, Potvin D, et al. J Clin Endocrinol Metab, 95(9), 4291-304, 2010.
- Wang Y, Tomlinson B. Expert Opin Investig Drugs, 18(3), 303-10, 2009.
- Grunfeld C, Dritselis A, Kirkpatrick P. Tesamorelin. Nat Rev compound Discov, 10(2), 95-6, 2011.
- Stanley TL, Chen CY, Branch KL, Makimura H, Grinspoon SK. J Clin Endocrinol Metab, 96(1), 150-8, 2011.
- Dhillon S. Drugs, 71(8), 1071-91, 2011.
- Spooner LM, Olin JL. Ann Pharmacother, 46(2), 240-7, 2012.
- Stanley TL, Falutz J, Marsolais C, et al. Clin Infect Dis, 54(11), 1642-51, 2012.
- Stanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al. Lancet HIV, 6(12), e821-e830, 2019.
- Adrian S, Scherzinger A, Sanyal A, et al. J Frailty Aging, 8(3), 154-159, 2019.
- Baker LD, Barsness SM, Borson S, et al. Arch Neurol, 69(11), 1420-9, 2012.
- Lopez J, Quan A, Budihardjo J, et al. Growth Hormone Improves Nerve Regeneration, Muscle Re-innervation, and Functional Outcomes After Chronic Denervation Injury. Sci Rep, 9(1), 3117, 2019.
- Grinspoon SK, Fourman L, Stanley T, et al. Impact of Tesamorelin on Cardiovascular Disease Risk Prediction Scores: Subanalysis. Open Forum Infect Dis, 12(Suppl 1), 2025.
- Clemmons DR, Miller S, Mamputu JC. PLoS One, 12(6), e0179538, 2017.
- Makimura H, Feldpausch MN, Rope AM, et al. J Clin Endocrinol Metab, 97(12), 4769-79, 2012.
- Fourman LT, Czerwonka N, Feldpausch MN, et al. AIDS, 31(16), 2253-9, 2017.
- Mangili A, Falutz J, Mamputu JC, et al. PLoS One, 10(10), e0140358, 2015.
- Lake JE, La K, Erlandson KM, et al. AIDS, 35(9), 1395-1402, 2021.
- Makimura H, Murphy CA, Feldpausch MN, Grinspoon SK. J Clin Endocrinol Metab, 99(1), 338-343, 2014.
- Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, et al. JAMA, 312(4), 380-9, 2014.
- Ellis RJ, Vaida F, Hu K, et al. J Infect Dis, 231(5), 1230-1238, 2025.
- Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, et al. J Acquir Immune Defic Syndr, 53(3), 311-22, 2010.
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