What Is Ipamorelin?
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Descripción General de la Investigación Ipamorelin (NNC 26-0161) es un pentapéptido sintético secretagogo de hormona del crecimiento con la secuencia Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂, desarrollado por Novo Nordisk a mediados de la década de 1990 mediante la modificación sistemática de GHRP-1. Actúa com...
Ipamorelin — Quick Facts
| Molecular formula | C38H49N9O5 |
|---|---|
| Molecular weight | 711.9 g/mol |
| InChI key | NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N |
| PubChem CID | 9831659 |
| Storage | Liofilizado: -18°C a -20°C (estable varios años); proteger de la luz. |
| Cited references | 21 |
Chemical identity from PubChem CID 9831659. For research use only.
Descripción General de la Investigación
Ipamorelin (NNC 26-0161) es un pentapéptido sintético secretagogo de hormona del crecimiento con la secuencia Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂, desarrollado por Novo Nordisk a mediados de la década de 1990 mediante la modificación sistemática de GHRP-1. Actúa como un agonista altamente selectivo del receptor GHS-R1a (receptor de grelina), estimulando la liberación potente y pulsátil de hormona del crecimiento sin afectar ACTH, cortisol, FSH, LH, TSH ni prolactina — incluso a múltiplos altos de las concentraciones activas.[1][2]
La investigación sobre Ipamorelin abarca más de 8 áreas de investigación, incluyendo secreción selectiva de GH, íleo posoperatorio, crecimiento óseo, composición corporal, secreción de insulina, modulación del dolor y caquexia por cáncer. Un ensayo clínico de Fase II para POI (n=114, NCT00672074) no alcanzó significancia estadística, y el desarrollo clínico fue descontinuado.[6][4]
Las características distintivas clave incluyen: (1) primer GHS selectivo con especificidad comparable a la GHRH, (2) sin desensibilización de somatotrofas tras la administración crónica, (3) farmacocinética lineal en humanos (T½ ~2h) y (4) efectos adipogénicos independientes de GH.[1][9]
“Resumen de Investigación Preclínica Estudios Preclínicos Clave EstudioModeloHallazgos ClaveRef Raun et al.”
Referencias
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology. 1998;139(5):552-561.
- Gobburu JVS, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmaceutical Research. 1999;16(9):1412-1416.
- Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Hormone & IGF Research. 1999;9(2):106-113.
- Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. JPET. 2009;329(3):1110-1116.
- Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Journal of Experimental Pharmacology. 2012;4:149-155.
- Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527-1534.
- Jiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G. European Journal of Anatomy. 2002;6(1):37-45.
- Svensson J, Lall S, Dickson SL, Jansson JO. Journal of Endocrinology. 2000;165:569-577.
- Lall S, Tung LY, Ohlsson C, Jansson JO, Dickson SL. Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. BBRC. 2001;280(1):132-138.
- Adeghate E, Ponery AS. Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats. Neuro Endocrinology Letters. 2004;25(6):403-406.
- Johansen PB, Hansen KT, Andersen JV, Johansen NL. Xenobiotica. 1998;28(11):1083-1092.
- Andersen NB, Malmlöf K, Johansen PB, Oxlund H. Growth Hormone & IGF Research. 2001;11(5):266-272.
- Hansen TK, Ankersen M, Raun K, Hansen BS. Highly Potent Growth Hormone Secretagogues: Hybrids of NN703 and Ipamorelin. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2001;11(14):1915-1918.
- Lu Z, Ngan MP, Liu JYH, Rudd JA. Physiology & Behavior. 2024.
- Sinha DK, Balasubramanian A, Tatem AJ, et al. Translational Andrology and Urology. 2020;9(Suppl 2):S149-S159.
- Thøgersen H, Johansen NL, Lau J, et al. A New Series of Highly Potent Growth Hormone-Releasing Peptides Derived from Ipamorelin. Journal of Medicinal Chemistry. 1998;41.
- Mohammadi E, Bhatt V, Bhatt AB, Pietra C, Greenwood-Van Meerveld B. Ipamorelin attenuates visceral and somatic nociception through peripheral ghrelin receptor mechanisms. 2020.
- U.S. Food & Drug Administration. FDA Evaluation of Ipamorelin-Related Bulk Drug Substances. FDA Pharmacy Compounding Advisory Committee. 2024.
- World Anti-Doping Agency. WADA Prohibited List — S2: Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances, and Mimetics. 2024.
- Polvino WJ. US Patent 8,039,456 B2.
- Thøger Nielsen K, et al. Validated screening method for GH-releasing peptides using UHPLC-HRMS on dried blood spots. Drug Testing and Analysis. 2021.
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