Ipamorelin
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Resumen de Investigación
21 Citas PubMedDescripción General de la Investigación Ipamorelin (NNC 26-0161) es un pentapéptido sintético secretagogo de hormona del crecimiento con la secuencia Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂, desarrollado por Novo Nordisk a mediados de la década de 1990 mediante la modificación sistemática de GHRP-1. Actúa como un agonista altamente selectivo del receptor GHS-R1a (receptor de grelina), estimulando la liberación potente y pulsátil de hormona del crecimiento sin afectar ACTH, cortisol, FSH, LH, TSH ni prolactina — incluso a 200× la dosis efectiva.[1][2] La investigación sobre Ipamorelin abarca más de 8 categorías de indicación, incluyendo secreción selectiva de GH, íleo posoperatorio, crecimiento óseo, composición corporal, secreción de insulina, modulación del dolor y caquexia por cáncer. Un ensayo clínico de Fase II para POI (n=114, NCT00672074) no alcanzó significancia estadística, y el desarrollo clínico fue descontinuado.[6][4] Las características distintivas clave incluyen: (1) primer GHS selectivo con especificidad comparable a la GHRH, (2) sin desensibilización de somatotrofas tras la...
Ipamorelin — Datos de Investigación de un Vistazo
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Citas PubMed Referenciadas | 21 |
| Investigadores Colaboradores | 3 |
| Condiciones de Almacenamiento | Liofilizado: -18°C a -20°C (estable varios años); Reconstituido: 4°C (2-3 semanas); proteger de la luz. |
| Estándar de Pureza | ≥99% (HPLC verified, 3rd-party COA) |
| Solo para Uso en Investigación | No destinado al consumo humano. Solo para uso en investigación. |
Compare Ipamorelin con Otros Péptidos
Descripción General
Descripción General de la Investigación
Ipamorelin (NNC 26-0161) es un pentapéptido sintético secretagogo de hormona del crecimiento con la secuencia Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂, desarrollado por Novo Nordisk a mediados de la década de 1990 mediante la modificación sistemática de GHRP-1. Actúa como un agonista altamente selectivo del receptor GHS-R1a (receptor de grelina), estimulando la liberación potente y pulsátil de hormona del crecimiento sin afectar ACTH, cortisol, FSH, LH, TSH ni prolactina — incluso a 200× la dosis efectiva.[1][2]
La investigación sobre Ipamorelin abarca más de 8 categorías de indicación, incluyendo secreción selectiva de GH, íleo posoperatorio, crecimiento óseo, composición corporal, secreción de insulina, modulación del dolor y caquexia por cáncer. Un ensayo clínico de Fase II para POI (n=114, NCT00672074) no alcanzó significancia estadística, y el desarrollo clínico fue descontinuado.[6][4]
Las características distintivas clave incluyen: (1) primer GHS selectivo con especificidad comparable a la GHRH, (2) sin desensibilización de somatotrofas tras la administración crónica, (3) farmacocinética lineal en humanos (T½ ~2h) y (4) efectos adipogénicos independientes de GH.[1][9]
Mecanismo de Acción
Mecanismo de Acción
Ipamorelin activa el receptor GHS-R1a (receptor de grelina) en las células somatotrofas hipofisarias con una EC₅₀ in vitro de 1,3 ± 0,4 nmol/L y una ED₅₀ in vivo de 2,3 nmol/kg (cerdos). La unión desencadena la activación de la fosfolipasa C (PLC) a través de Gα₁₁/q → IP3 → liberación de Ca²⁺ intracelular → exocitosis de vesículas de GH — una vía distinta de la señalización por cAMP de la GHRH.[1][2]
Perfil de Receptor y Señalización
| Diana | Acción | Efecto Descendente |
|---|---|---|
| GHS-R1a (Receptor de Grelina) | Agonista selectivo | PLC → IP3 → Ca²⁺ → exocitosis de vesículas de GH |
| cAMP (Sinérgico) | Potencia la adenilil ciclasa preestimulada | Liberación sinérgica de GH al combinarse con GHRH |
| Neuronas Colinérgicas Entéricas | Activa neuronas excitatorias (sensible a atropina/TTX) | Acelera la motilidad gástrica y el vaciamiento |
La selectividad de Ipamorelin es excepcional: NO estimula ACTH, cortisol, FSH, LH, prolactina ni TSH — incluso a dosis 200× la ED₅₀. Además, la administración crónica no desensibiliza las somatotrofas, a diferencia de la GHRH que induce regulación a la baja homóloga.[1][7]
En humanos, Ipamorelin exhibe farmacocinética lineal con una T½ de ~2 horas, SC₅₀ de 214 nmol/L, y desencadena un estallido episódico único de GH con pico a las 0,67 horas post-administración.[2]
vs. Compuestos Relacionados
| Característica | Ipamorelin | GHRP-6 / GHRP-2 | GHRH |
|---|---|---|---|
| Selectividad | ALTA — solo GH | BAJA — GH + ACTH + cortisol + prolactina | Selectiva para GH |
| Desensibilización | NO | Parcial | SÍ (homóloga) |
| Señalización Primaria | PLC / Ca²⁺ | PLC / Ca²⁺ | cAMP |
| Vida Media (Humanos) | ~2 horas | Más corta (eliminación 5× más rápida) | Minutos |
Aplicaciones de Investigación
Aplicaciones de Investigación
La investigación sobre Ipamorelin abarca más de 8 categorías de indicación a través de la fisiología de GH, la motilidad gastrointestinal, la biología musculoesquelética y el dolor:
- Secreción Selectiva de GH — Liberación pulsátil de GH sin efectos sobre ACTH/cortisol; potencia comparable a GHRP-6 pero con selectividad similar a la GHRH.[1]
- Íleo Posoperatorio (POI) — Acelera el vaciamiento gástrico a través de GHS-R1a en neuronas colinérgicas; reduce la retención estomacal a <25% (vs 78% vehículo). El ensayo de Fase II falló (p=0,15).[4][6]
- Crecimiento Óseo y Metabolismo — Crecimiento óseo longitudinal dependiente de la dosis (42→52 µm/día, p<0,0001); aumento del CMO tibial/vertebral en ratas adultas.[3][8]
- Catabolismo Inducido por Glucocorticoides — Contrarresta las disminuciones inducidas por GC: la tasa de formación ósea periosteal aumentó 4 veces; aumento de la tensión tetánica muscular máxima.[12]
- Composición Corporal y Adiposidad — Efectos adipogénicos independientes de GH; aumenta la ingesta de alimentos y la leptina sérica tanto en ratones deficientes de GH como en ratones con GH intacta.[9]
- Secreción de Insulina — Estimula la liberación de insulina a través de canales de calcio y vías de receptores adrenérgicos en tejido pancreático normal y diabético.[10]
- Modulación del Dolor / Nocicepción — Atenúa la nocicepción visceral y somática a través de receptores periféricos de grelina; reducción dependiente de la dosis en la respuesta visceromotora.[17]
- Caquexia por Cáncer / Emesis — Inhibe la pérdida de peso inducida por cisplatino en hurones; eficacia confirmada en un modelo de desgaste no roedor.[14]
Características Bioquímicas
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Molecular Formula | C₃₈H₄₉N₉O₅ |
| Molecular Weight | 711.85 Da |
| CAS Number | 170851-70-4 |
| PubChem CID | 9831659 |
| Sequence (1-Letter) | XHXFK (X = non-proteinogenic amino acids) |
| Sequence (3-Letter) | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ |
| Structure | Pentapéptido lineal; contiene Aib (α-metilalanina) y D-2-naftilalanina; amida C-terminal |
| InChI Key | NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N |
| Origin | Sintético — derivado de GHRP-1 (Novo Nordisk) |
| Classification | Secretagogo de Hormona de Crecimiento / Mimético de Grelina / Péptido de Investigación |
| Plasma Half-Life | ~2 horas (humano); ~30–60 min (rata) |
Identificadores
| Purity Standard | |
|---|---|
| IUPAC Name | |
| SMILES | |
| UNII Code | |
| Monoisotopic Mass | |
| Solubility |
Resumen de Investigación Preclínica
Resumen de Investigación Preclínica
Estudios Preclínicos Clave
| Estudio | Modelo | Hallazgos Clave | Ref |
|---|---|---|---|
| Raun et al. (1998) | Ratas/Cerdos — bolo IV | ED₅₀ = 80 nmol/kg (ratas), 2,3 nmol/kg (cerdos); SIN ACTH/cortisol incluso a >200× ED₅₀; primer GHS selectivo | [1] |
| Johansen et al. (1999) | Ratas hembra adultas — 18–450 µg/día SC × 15d | Crecimiento óseo longitudinal 42→52 µm/día (p<0,0001); dependiente de la dosis | [3] |
| Andersen et al. (2001) | Ratas — catabolismo inducido por GC — 100 µg/kg SC TID × 3 meses | Tasa de formación ósea periosteal aumentó 4 veces; aumento de la tensión tetánica muscular máxima | [12] |
| Venkova et al. (2009) | Ratas con POI — 0,014–1,0 mg/kg IV | Retención gástrica reducida a <25% (vs 78% vehículo, p<0,05); aceleró el tránsito colónico | [4] |
| Svensson et al. (2000) | Ratas hembra — 0,5 mg/kg/día SC × 12 sem | Aumento del CMO tibial y vertebral; aumentaron las dimensiones óseas (no la densidad) | [8] |
| Jiménez-Reina et al. (2002) | Ratas Wistar hembra — 100 µg/kg SC × 21d | Aumento del 67% en la liberación basal de GH; SIN desensibilización de somatotrofas; aumento de peso significativo | [7] |
| Lall et al. (2001) | Ratones deficientes de GH (lit/lit) — 250 µg/kg SC BID × 2–9 sem | Peso corporal +15–17%; aumento de adiposidad por mecanismo independiente de GH | [9] |
| Adeghate & Ponery (2004) | Tejido de rata normal/diabética — 10⁻¹² a 10⁻⁶ M in vitro | Liberación significativa de insulina (p<0,04); a través de canales de calcio y vías adrenérgicas | [10] |
| Mohammadi et al. (2020) | Hipersensibilidad visceral en ratas — 0,01–1,0 mg/kg IV | Reducción dependiente de la dosis en la respuesta visceromotora; bloqueada por antagonista del receptor de grelina | [17] |
| Lu et al. (2024) | Hurones — desgaste inducido por cisplatino | Inhibió la pérdida de peso inducida por cisplatino; confirmó modelo de caquexia en no roedores | [14] |
Ensayos Clínicos
| Ensayo | Población | Intervención | Resultados Clave | Ref |
|---|---|---|---|---|
| Fase I PK/PD | n=48 varones sanos | 5 niveles de dosis (4,21–140,45 nmol/kg IV × 15 min) | Cinética lineal; T½ ~2h; SC₅₀ = 214 nmol/L; estallido episódico de GH con pico a las 0,67h; sin eventos adversos | [2] |
| Fase II POI (NCT00672074) | n=114 sujetos con resección intestinal | 0,03 mg/kg IV BID × 7 días | Mediana de tolerancia a la comida: 25,3h vs 32,6h placebo — NO significativo (p=0,15); hipopotasemia 12,5%, hiperglucemia 14,3%; 2 EAG fatales en grupo de tratamiento; ENSAYO FALLIDO | [6] |
Resumen de Seguridad
| Parámetro | Hallazgo |
|---|---|
| Selectividad | Sin estimulación de ACTH, cortisol, FSH, LH, PRL ni TSH — incluso a 200× ED₅₀ |
| Fase I (n=48) | Sin eventos adversos en voluntarios sanos |
| Fase II (n=114) | Hipopotasemia 12,5% vs 3,4% placebo; insomnio 10,7% vs 5,2%; hiperglucemia 14,3% vs 8,6%; 2 EAG fatales |
| Reproductivo | Preocupación a nivel de clase: los agonistas del receptor de grelina podrían afectar negativamente la fertilización/desarrollo embriofetal (modelos murinos) |
| Interacciones Farmacológicas | Revierte la desaceleración GI inducida por morfina; bloqueado por antagonistas del receptor GHS; no afectado por antagonistas de GHRH |
| Farmacocinética | Biodisponibilidad intranasal ~20%; oral <1%; 60–80% excretado sin cambios en orina |
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Autores y Atribución
✍️ Autor del Artículo
Kirsten Raun
Kirsten Raun es investigadora en Novo Nordisk (Health Care Discovery, Departamento de Biología de GH). Raun fue la investigadora principal en la caracterización original de Ipamorelin, identificándolo como el primer secretagogo de hormona del crecimiento con alta selectividad para la liberación de GH sin estimular significativamente ACTH ni cortisol — distinguiéndolo de todos los compuestos GHS anteriores, incluyendo GHRP-6 y GHRP-2. Su artículo fundamental de 1998 'Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue' en el European Journal of Endocrinology estableció la singularidad farmacológica del compuesto. También es coautora de 'Highly Potent Growth Hormone Secretagogues: Hybrids of NN703 and Ipamorelin' (2001). Se hace referencia a Kirsten Raun como científica líder en la investigación de Ipamorelin. De ninguna manera esta científica respalda ni aboga por la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación ni relación, implícita o de otro tipo, entre Pure US Peptide y esta científica.
Ver Perfil Completo del Investigador →🎓 Autor de Revista Científica
Dr. Beverley Greenwood-Van Meerveld, Ph.D.
La Dra. Beverley Greenwood-Van Meerveld es Profesora en el Centro de Ciencias de la Salud de la Universidad de Oklahoma (Centro de Neurociencia de Oklahoma; Departamento de Fisiología) y en el Centro Médico del VA. Realizó investigación extensa sobre las aplicaciones gastrointestinales de Ipamorelin, centrándose en su eficacia como mimético de grelina para tratar la dismotilidad gástrica y el íleo posoperatorio (POI). Su trabajo demostró que Ipamorelin acelera el vaciamiento gástrico a través de un mecanismo que involucra neuronas excitatorias colinérgicas (sensible a atropina y TTX). Las publicaciones clave incluyen 'Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus' (JPET, 2009) y 'Efficacy of ipamorelin on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus' (J Exp Pharmacol, 2012). Se hace referencia a Beverley Greenwood-Van Meerveld como científica líder en la investigación de Ipamorelin. De ninguna manera esta doctora/científica respalda ni aboga por la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación ni relación, implícita o de otro tipo, entre Pure US Peptide y esta doctora.
Ver Perfil Completo del Investigador →Dr. Beverley Greenwood-Van Meerveld, Ph.D. is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Ipamorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between Pure US Peptide and this doctor. The purpose of citing the doctor is to acknowledge, recognize, and credit the exhaustive research and development efforts conducted by the scientists studying this peptide.
🔬 Investigador Colaborador
Peter B. Johansen
Peter B. Johansen es investigador en Novo Nordisk (Departamento de Investigación Farmacológica). La investigación de Johansen se centró en la farmacocinética de Ipamorelin, evaluando específicamente su biodisponibilidad a través de diferentes vías de administración — intravenosa, subcutánea, intranasal (~20% de biodisponibilidad) y oral (<1%). Demostró que Ipamorelin induce un crecimiento óseo longitudinal dependiente de la dosis en ratas adultas (42→52 µm/día, p<0,0001 durante 15 días de tratamiento). Las publicaciones clave incluyen 'Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption' (Xenobiotica, 1998) e 'Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats' (Growth Hormone & IGF Research, 1999). Se hace referencia a Peter B. Johansen como científico líder en la investigación de Ipamorelin. De ninguna manera este científico respalda ni aboga por la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación ni relación, implícita o de otro tipo, entre Pure US Peptide y este científico.
Ver Perfil Completo del Investigador →Peter B. Johansen is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Ipamorelin. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between Pure US Peptide and this doctor. The purpose of citing the doctor is to acknowledge, recognize, and credit the exhaustive research and development efforts conducted by the scientists studying this peptide.
Citas Referenciadas
Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology. 1998;139(5):552-561.
DOIGobburu JVS, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharmaceutical Research. 1999;16(9):1412-1416.
PubMedJohansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Hormone & IGF Research. 1999;9(2):106-113.
DOIVenkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. JPET. 2009;329(3):1110-1116.
DOIGreenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Efficacy of ipamorelin on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus. Journal of Experimental Pharmacology. 2012;4:149-155.
DOIBeck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527-1534.
DOIJiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G. Chronic in vivo Ipamorelin treatment stimulates body weight gain and growth hormone release in vitro in young female rats. European Journal of Anatomy. 2002;6(1):37-45.
PubMedSvensson J, Lall S, Dickson SL, Jansson JO. The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. Journal of Endocrinology. 2000;165:569-577.
PubMedLall S, Tung LY, Ohlsson C, Jansson JO, Dickson SL. Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. BBRC. 2001;280(1):132-138.
DOIAdeghate E, Ponery AS. Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats. Neuro Endocrinology Letters. 2004;25(6):403-406.
PubMedJohansen PB, Hansen KT, Andersen JV, Johansen NL. Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica. 1998;28(11):1083-1092.
DOIAndersen NB, Malmlöf K, Johansen PB, Oxlund H. The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth Hormone & IGF Research. 2001;11(5):266-272.
PubMedHansen TK, Ankersen M, Raun K, Hansen BS. Highly Potent Growth Hormone Secretagogues: Hybrids of NN703 and Ipamorelin. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2001;11(14):1915-1918.
PubMedLu Z, Ngan MP, Liu JYH, Rudd JA. The GHS-R1a agonists anamorelin and ipamorelin inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets. Physiology & Behavior. 2024.
PubMedSinha DK, Balasubramanian A, Tatem AJ, et al. Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. Translational Andrology and Urology. 2020;9(Suppl 2):S149-S159.
DOIThøgersen H, Johansen NL, Lau J, et al. A New Series of Highly Potent Growth Hormone-Releasing Peptides Derived from Ipamorelin. Journal of Medicinal Chemistry. 1998;41.
PubMedMohammadi E, Bhatt V, Bhatt AB, Pietra C, Greenwood-Van Meerveld B. Ipamorelin attenuates visceral and somatic nociception through peripheral ghrelin receptor mechanisms. 2020.
PubMedU.S. Food & Drug Administration. FDA Evaluation of Ipamorelin-Related Bulk Drug Substances. FDA Pharmacy Compounding Advisory Committee. 2024.
FDA.govWorld Anti-Doping Agency. WADA Prohibited List — S2: Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances, and Mimetics. 2024.
WADAPolvino WJ. Methods of treatment using a ghrelin receptor agonist. US Patent 8,039,456 B2.
SourceThøger Nielsen K, et al. Validated screening method for GH-releasing peptides using UHPLC-HRMS on dried blood spots. Drug Testing and Analysis. 2021.
PubMedAviso de Uso en Investigación
Solo para Uso en Investigación (RUO). No destinado al consumo humano, uso clínico, ni como medicamento, alimento, cosmético o dispositivo médico. Este producto no ha sido evaluado por la FDA y se suministra exclusivamente para investigación de laboratorio in vitro por profesionales calificados.
Certificado de Análisis
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Último Informe de Laboratorio
Almacenamiento y Manejo
Resumen
Liofilizado: -18°C a -20°C (estable varios años); Reconstituido: 4°C (2-3 semanas); proteger de la luz.
Polvo Liofilizado
Almacenar desecado a -18°C a -20°C, estable durante varios años. Estable a temperatura ambiente hasta 3 semanas. Proteger de la luz y la humedad.
Solución Reconstituida
Almacenar a 4°C; estable durante aproximadamente 2-3 semanas. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación.
Solubilidad
Base libre: 0,0032 mg/mL (agua) — utilizar sal de acetato para preparaciones acuosas (5 mg/mL agua). Baja biodisponibilidad oral (<1%); intranasal ~20%.
“Resumen de Investigación Preclínica Estudios Preclínicos Clave Estudio Modelo Hallazgos Clave Ref Raun et al.”
Compuestos de Investigación Relacionados
Tesamorelin/Ipamorelin Blend 11mg/6mg
Tesamorelin 10mg + Ipamorelin 10mg Bundle
Tesamorelin
20mg