What Is Sermorelin?
Respuesta Rápida
Sermorelin (GHRH 1-29) es un péptido sintético de 29 aminoácidos con un peso molecular de 3,357.88 Da. Corresponde al segmento N-terminal de la molécula de GHRH endógena de 44 aminoácidos y se considera el fragmento funcional más corto que retiene actividad biológica completa. [1] [2]Características...
Sermorelin (GHRH 1-29) es un péptido sintético de 29 aminoácidos con un peso molecular de 3,357.88 Da. Corresponde al segmento N-terminal de la molécula de GHRH endógena de 44 aminoácidos y se considera el fragmento funcional más corto que retiene actividad biológica completa. [1] [2]
Características clave:
- Potencia de unión: Equipotente a GHRH(1-40) de longitud completa en la estimulación de secreción de GH
- Pulsatilidad: Estimula la liberación pulsátil natural de GH (a diferencia de rhGH)
- Retroalimentación: Regulado por somatostatina — sobredosis difícil
- Transcripción génica: Estimula la transcripción de ARNm de hGH, aumenta la reserva hipofisaria [3]
Estado regulatorio:
- FDA: Aprobado en 1990 (diagnóstico) / 1997 (DGH pediátrico) como Geref. Retirado voluntariamente en 2008. [4]
- WADA: Prohibido (S2 — Hormonas Peptídicas). [5]
Desarrollador: EMD Serono, Inc. (anteriormente Serono Laboratories)
Aspectos farmacocinéticos destacados:
- Biodisponibilidad: ~6% (SC); ~5.1% en ratas
- Vida media: ~11–12 min (SC/IV)
- Tmax: 5–20 min (SC)
- Aclaramiento: 2.4–2.8 L/min
- Vía: Inyección SC (primaria), IV (diagnóstica)
Referencias
- Chang Y, Huang R, Zhai Y, et al. A potentially effective compound for study subjects with recurrent glioma: sermorelin. Ann Transl Med, 9(5), 406, 2021.
- Prakash A, Goa KL. Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and investigation of children with idiopathic growth hormone deficiency. BioDrugs, 12(2), 139-157, 1999.
- Walker RF. Sermorelin: a better approach to management of adult-onset growth hormone insufficiency? Clin Interv Aging, 1(4), 307-308, 2006.
- Food and Drug Administration. Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Was Not Withdrawn From Sale for Reasons of tolerability or Effectiveness. Fed Register, 78(42), 14095-14096, 2013.
- Sinha DK, Balasubramanian A, Tatem AJ, et al. Beyond the androgen receptor: the role of growth hormone secretagogues in the modern management of body composition in hypogonadal males. Transl Androl Urol, 9(Suppl 2), S149-S159, 2020.
- Grossman AB, Savage MO, Lytras N, Besser GM. Responses to analogues of growth hormone releasing hormone in normals and in GH-deficient children and young adults. Clin Endocrinol (Oxf), 21(3), 321-330, 1984.
- Corpas E, Harman SM, Piñeyro MA, et al. Growth hormone (GH)-releasing hormone-(1-29) twice daily reverses the decreased GH and insulinlike growth factor-I levels in old men. J Clin Endocrinol Metab, 75(2), 530-535, 1992.
- Heiman ML, Nekola MV, Murphy WA, Lance VA, Coy DH. An extremely sensitive in vitro model for elucidating structure-activity relationships of growth hormone-releasing factor analogs. Endocrinology, 116(1), 410-415, 1985.
- Gelander L, Lindstedt G, Selstam G, et al. Effects of acute IV injection of two growth hormone-releasing hormones on serum GH and other pituitary hormones in short children. Horm Res, 31(5-6), 213-220, 1989.
- Khorram O, Laughlin GA, Yen SS. Endocrine and metabolic effects of long-term administration of [Nle27]GHRH-(1-29)-NH2 in age-advanced men and women. J Clin Endocrinol Metab, 82(5), 1472-1479, 1997.
- Khorram O, Yeung M, Vu L, Yen SS. Effects of [norleucine27]growth hormone-releasing hormone (GHRH) (1-29)-NH2 administration on the immune system of aging men and women. J Clin Endocrinol Metab, 82(11), 3590-3596, 1997.
- Vittone J, Blackman MR, Busby-Whitehead J, et al. Effects of single nightly injections of GHRH 1-29 in healthy elderly men. Metabolism, 46(1), 89-96, 1997.
- Vitiello MV, Schwartz RS, Moe KE, Mazzoni G, Merriam GR. Treating age-related changes in somatotrophic hormones, sleep, and cognition. Dialogues Clin Neurosci, 3(3), 229-236, 2001.
- Sigalos JT, Pastuszak AW, Allison A, et al. Growth Hormone Secretagogue research application in Hypogonadal Men Raises Serum IGF-1 Levels. Am J Mens Health, 11(6), 1752-1757, 2017.
- Schally AV, Wang H, He J, et al. Agonists of growth hormone-releasing hormone (GHRH) inhibit human experimental cancers in vivo by down-regulating receptors for GHRH. PNAS, 115(47), 12028-12033, 2018.
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