Tesamorelin: Mechanism of Action
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Comprar péptido Tesamorelin - todos los tamaños1. Receptor objetivo — Receptor de GHRH
Tesamorelin actúa como un agonista específico del receptor de GHRH (GHRHr), un receptor acoplado a proteína G (GPCR) de siete dominios transmembrana localizado en las células somatotropas de la hipófisis anterior. La potencia de unión es comparable a la GHRH endógena. [7]
2. Resistencia a DPP-4
La modificación con ácido trans-3-hexenoico en la Tyr1 N-terminal actúa como un escudo químico contra la escisión por DPP-4. La GHRH nativa se degrada rápidamente (T½ ~5 min); la modificación de Tesamorelin extiende la estabilidad a ~26–38 min. [3]
3. Cascada de señalización descendente
Gₛ → Adenilil ciclasa → cAMP → PKA → Influjo de Ca²⁺ → Exocitosis de GH:
- La activación del receptor desencadena la subunidad Gₛα
- Gₛα estimula la adenilil ciclasa, convirtiendo ATP en cAMP
- El cAMP elevado activa la Proteína Quinasa A (PKA)
- PKA abre canales de Ca²⁺ dependientes de voltaje → influjo de calcio
- El Ca²⁺ desencadena la exocitosis de vesículas de GH prealmacenadas
- Simultáneamente, el cAMP promueve la transcripción del gen de GH (nueva síntesis de GH) [7]
🔑 Pulsatilidad preservada: A diferencia de la rhGH exógena (que crea niveles suprafisiológicos constantes), Tesamorelin estimula la liberación pulsátil natural de GH. El circuito de retroalimentación negativa de IGF-1 permanece intacto, previniendo la producción descontrolada de GH. [8]
El producto suministrado aquí es solo para uso en investigación, independientemente del estado regulatorio de formulaciones relacionadas.
4. Selectividad
Tesamorelin es altamente selectivo para el receptor de GHRH. No altera significativamente los niveles de TSH, LH, ACTH o Prolactina. A diferencia de los GHRPs (p. ej., Ipamorelin), no se une al receptor de grelina. [9]
5. Nivel de receptor
Nivel de receptor: agonista del receptor de GHRH en las células somatotropas de la hipófisis anterior (señalización cAMP/PKA).
6. Comparación con moléculas relacionadas
| Compuesto | Estructura | Diferencia clave |
|---|---|---|
| GHRH endógena | 44 aa nativa | Degradada rápidamente por DPP-4 (T½ ~5 min) |
| Tesamorelin | 44 aa + cubierta hexenoil | Resistente a DPP-4 (T½ ~30 min); GH pulsátil |
| Sermorelin | Fragmento de 29 aa | T½ más corta (~5–10 min); menos potente |
| CJC-1295 + DAC | Análogo de GHRH + DAC | T½ de días; "goteo de GH" continuo (no pulsátil) |
| Somatropina (rhGH) | GH exógena | Evita la hipófisis; suprime la producción natural |
7. Farmacocinética
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Vida media (T½) | ~26–38 min; ~11 min (formulación WR) |
| Pulsatilidad de GH | Preservada (pulsos naturales, retroalimentación de IGF-1 intacta) |
| Metabolismo | Escisión proteolítica; sin estudios formales de metabolismo en humanos |
| T½ en animales | 21–45 min (perros) |
“Estado regulatorio Tesamorelin es el principio activo de un producto farmacéutico aprobado por la FDA (Egrifta).”
Referencias
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- Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 100(1), 49-58, 2007.
- Falutz J, Allas S, Blot K, et al. N Engl J Med, 357(23), 2359-70, 2007.
- Falutz J, Mamputu JC, Potvin D, et al. J Clin Endocrinol Metab, 95(9), 4291-304, 2010.
- Wang Y, Tomlinson B. Expert Opin Investig Drugs, 18(3), 303-10, 2009.
- Grunfeld C, Dritselis A, Kirkpatrick P. Tesamorelin. Nat Rev compound Discov, 10(2), 95-6, 2011.
- Stanley TL, Chen CY, Branch KL, Makimura H, Grinspoon SK. J Clin Endocrinol Metab, 96(1), 150-8, 2011.
- Dhillon S. Drugs, 71(8), 1071-91, 2011.
- Spooner LM, Olin JL. Ann Pharmacother, 46(2), 240-7, 2012.
- Stanley TL, Falutz J, Marsolais C, et al. Clin Infect Dis, 54(11), 1642-51, 2012.
- Stanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al. Lancet HIV, 6(12), e821-e830, 2019.
- Adrian S, Scherzinger A, Sanyal A, et al. J Frailty Aging, 8(3), 154-159, 2019.
- Baker LD, Barsness SM, Borson S, et al. Arch Neurol, 69(11), 1420-9, 2012.
- Lopez J, Quan A, Budihardjo J, et al. Growth Hormone Improves Nerve Regeneration, Muscle Re-innervation, and Functional Outcomes After Chronic Denervation Injury. Sci Rep, 9(1), 3117, 2019.
- Grinspoon SK, Fourman L, Stanley T, et al. Impact of Tesamorelin on Cardiovascular Disease Risk Prediction Scores: Subanalysis. Open Forum Infect Dis, 12(Suppl 1), 2025.
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- Makimura H, Feldpausch MN, Rope AM, et al. J Clin Endocrinol Metab, 97(12), 4769-79, 2012.
- Fourman LT, Czerwonka N, Feldpausch MN, et al. AIDS, 31(16), 2253-9, 2017.
- Mangili A, Falutz J, Mamputu JC, et al. PLoS One, 10(10), e0140358, 2015.
- Lake JE, La K, Erlandson KM, et al. AIDS, 35(9), 1395-1402, 2021.
- Makimura H, Murphy CA, Feldpausch MN, Grinspoon SK. J Clin Endocrinol Metab, 99(1), 338-343, 2014.
- Stanley TL, Feldpausch MN, Oh J, et al. JAMA, 312(4), 380-9, 2014.
- Ellis RJ, Vaida F, Hu K, et al. J Infect Dis, 231(5), 1230-1238, 2025.
- Falutz J, Potvin D, Mamputu JC, et al. J Acquir Immune Defic Syndr, 53(3), 311-22, 2010.
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