Ipamorelin: Mechanism of Action
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Ipamorelin activa el receptor GHS-R1a (receptor de grelina) en las células somatotrofas hipofisarias con una EC₅₀ in vitro de 1,3 ± 0,4 nmol/L y una ED₅₀ in vivo de 2,3 nmol/kg (cerdos). La unión desencadena la activación de la fosfolipasa C (PLC) a través de Gα₁₁/q → IP3 → liberación de Ca²⁺ intracelular → exocitosis de vesículas de GH — una vía distinta de la señalización por cAMP de la GHRH.[1][2]
Perfil de Receptor y Señalización
| Diana | Acción | Efecto Descendente |
|---|---|---|
| GHS-R1a (Receptor de Grelina) | Agonista selectivo | PLC → IP3 → Ca²⁺ → exocitosis de vesículas de GH |
| cAMP | Potencia la adenilil ciclasa preestimulada | La co-estimulación de GHS-R1a y GHRH-R se ha estudiado en modelos de células hipofisarias y de roedores |
| Neuronas Colinérgicas Entéricas | Activa neuronas excitatorias (sensible a atropina/TTX) | Acelera la motilidad gástrica y el vaciamiento |
La selectividad de Ipamorelin es excepcional: NO estimula ACTH, cortisol, FSH, LH, prolactina ni TSH — incluso a múltiplos altos de la ED₅₀. Además, la administración crónica no desensibiliza las somatotrofas, a diferencia de la GHRH que induce regulación a la baja homóloga.[1][7]
Vida media ~2 h (PK publicada).[2]
vs. Compuestos Relacionados
| Característica | Ipamorelin | GHRP-6 / GHRP-2 | GHRH |
|---|---|---|---|
| Selectividad | ALTA — solo GH | BAJA — GH + ACTH + cortisol + prolactina | Selectiva para GH |
| Desensibilización | NO | Parcial | SÍ (homóloga) |
| Señalización Primaria | PLC / Ca²⁺ | PLC / Ca²⁺ | cAMP |
| Vida Media (Humanos) | ~2 horas | Más corta (eliminación 5× más rápida) | Minutos |
“Resumen de Investigación Preclínica Estudios Preclínicos Clave EstudioModeloHallazgos ClaveRef Raun et al.”
Referencias
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology. 1998;139(5):552-561.
- Gobburu JVS, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmaceutical Research. 1999;16(9):1412-1416.
- Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Hormone & IGF Research. 1999;9(2):106-113.
- Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. JPET. 2009;329(3):1110-1116.
- Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Journal of Experimental Pharmacology. 2012;4:149-155.
- Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527-1534.
- Jiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G. European Journal of Anatomy. 2002;6(1):37-45.
- Svensson J, Lall S, Dickson SL, Jansson JO. Journal of Endocrinology. 2000;165:569-577.
- Lall S, Tung LY, Ohlsson C, Jansson JO, Dickson SL. Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. BBRC. 2001;280(1):132-138.
- Adeghate E, Ponery AS. Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats. Neuro Endocrinology Letters. 2004;25(6):403-406.
- Johansen PB, Hansen KT, Andersen JV, Johansen NL. Xenobiotica. 1998;28(11):1083-1092.
- Andersen NB, Malmlöf K, Johansen PB, Oxlund H. Growth Hormone & IGF Research. 2001;11(5):266-272.
- Hansen TK, Ankersen M, Raun K, Hansen BS. Highly Potent Growth Hormone Secretagogues: Hybrids of NN703 and Ipamorelin. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2001;11(14):1915-1918.
- Lu Z, Ngan MP, Liu JYH, Rudd JA. Physiology & Behavior. 2024.
- Sinha DK, Balasubramanian A, Tatem AJ, et al. Translational Andrology and Urology. 2020;9(Suppl 2):S149-S159.
- Thøgersen H, Johansen NL, Lau J, et al. A New Series of Highly Potent Growth Hormone-Releasing Peptides Derived from Ipamorelin. Journal of Medicinal Chemistry. 1998;41.
- Mohammadi E, Bhatt V, Bhatt AB, Pietra C, Greenwood-Van Meerveld B. Ipamorelin attenuates visceral and somatic nociception through peripheral ghrelin receptor mechanisms. 2020.
- U.S. Food & Drug Administration. FDA Evaluation of Ipamorelin-Related Bulk Drug Substances. FDA Pharmacy Compounding Advisory Committee. 2024.
- World Anti-Doping Agency. WADA Prohibited List — S2: Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances, and Mimetics. 2024.
- Polvino WJ. US Patent 8,039,456 B2.
- Thøger Nielsen K, et al. Validated screening method for GH-releasing peptides using UHPLC-HRMS on dried blood spots. Drug Testing and Analysis. 2021.
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