Epithalon
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Solo para Uso en Investigación
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Resumen de Investigación
Descripción general de la investigación Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) es un tetrapéptido sintético geroprotector desarrollado por el Prof. Vladimir Khavinson en el Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo como componente activo de la Epithalamina (extracto de glándula pineal bovina). Su descubrimiento se originó en la investigación militar soviética de la década de 1970 para proteger a los soldados de la radiación y el envejecimiento acelerado.[4] El mecanismo de Epithalon es fundamentalmente diferente de la farmacología clásica receptor-ligando. En lugar de unirse a un receptor de superficie celular, ingresa al núcleo e interactúa directamente con el ADN (dirigiéndose a repeticiones CAG y secuencias promotoras ATTTC) y las proteínas histonas (H1.3, H1.6) — funcionando como un interruptor epigenético que convierte la heterocromatina en eucromatina, haciendo accesibles los genes silenciados para la transcripción.[1][3] La investigación abarca más de 10 categorías de indicaciones en gerontología, oncología, oftalmología, endocrinología y neurociencia — con más de...
Epithalon — Datos de Investigación de un Vistazo
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Investigadores Colaboradores | 3 |
| Condiciones de Almacenamiento | Almacenar liofilizado a -20°C (estable durante años). |
| Estándar de Pureza | ≥99% (HPLC verified, 3rd-party COA) |
| Solo para Uso en Investigación | No destinado al consumo humano. Solo para uso en investigación. |
Compare Epithalon con Otros Péptidos
Descripción General
Descripción general de la investigación
Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) es un tetrapéptido sintético geroprotector desarrollado por el Prof. Vladimir Khavinson en el Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo como componente activo de la Epithalamina (extracto de glándula pineal bovina). Su descubrimiento se originó en la investigación militar soviética de la década de 1970 para proteger a los soldados de la radiación y el envejecimiento acelerado.[4]
El mecanismo de Epithalon es fundamentalmente diferente de la farmacología clásica receptor-ligando. En lugar de unirse a un receptor de superficie celular, ingresa al núcleo e interactúa directamente con el ADN (dirigiéndose a repeticiones CAG y secuencias promotoras ATTTC) y las proteínas histonas (H1.3, H1.6) — funcionando como un interruptor epigenético que convierte la heterocromatina en eucromatina, haciendo accesibles los genes silenciados para la transcripción.[1][3]
La investigación abarca más de 10 categorías de indicaciones en gerontología, oncología, oftalmología, endocrinología y neurociencia — con más de 50 años de estudio (1970s–2025). La "Paradoja del Epithalon" — activar la telomerasa mientras simultáneamente inhibe el cáncer — desafía las suposiciones oncológicas convencionales y sigue siendo un foco principal de la investigación actual.[7]
Mecanismo de Acción
Mecanismo de acción
Epithalon opera mediante un mecanismo epigenético independiente de receptor — evitando los receptores de superficie celular para interactuar directamente con el genoma. Penetra el núcleo celular y se une al ADN y a las proteínas histonas, funcionando como un regulador génico maestro.[3][1]
Objetivos epigenéticos primarios
| Objetivo | Mecanismo | Efecto posterior |
|---|---|---|
| ADN — repeticiones CAG y secuencias ATTTC | Se une al surco mayor de la doble hélice de ADN | Disminuye la temperatura de fusión de la cromatina → previene el "endurecimiento" genómico con la edad |
| Histona H1.3 y H1.6 | Unión de alta afinidad → descondensa heterocromatina → eucromatina | Los genes silenciados se vuelven accesibles para la transcripción |
| Promotor del gen hTERT | Unión directa al promotor → sobrerregula ARNm de hTERT (12 veces a 1 µg/mL) | Síntesis de telomerasa → elongación de repeticiones TTAGGG |
Mecanismo dual de telómeros (Al-dulaimi et al., 2025)
| Tipo celular | Mecanismo | Marcadores |
|---|---|---|
| Células somáticas normales | Elongación mediada por telomerasa (vía clásica) | ↑ ARNm de hTERT → ↑ actividad de telomerasa → adición de TTAGGG |
| Células cancerosas | ALT (Alargamiento Alternativo de Telómeros) por estrés replicativo | Círculos C, cuerpos PML — NO aumento de actividad de telomerasa |
Cascadas de señalización posteriores
| Vía | Objetivos | Efecto |
|---|---|---|
| Síntesis de melatonina | ↑ AANAT + pCREB en pinealocitos | Restaura la producción nocturna de melatonina |
| Defensa antioxidante | Activación de la vía Keap1/Nrf2 | ↑ SOD, catalasa, glutatión peroxidasa |
| Señalización inmune | ↑ fosforilación de STAT1 + ERK1/2; ↑ ARNm de IL-2 (en 5h) | Proliferación de células T; SIN activación de STAT3 |
| Reloj circadiano | Modula genes Clock, Cry2, Csnk1e | Restaura los ritmos circadianos juveniles |
Sin unión a receptores opioides — Epithalon no interactúa con los receptores µ o δ opioides a pesar de ser un péptido. Se cree que su fosforilación de STAT1 es independiente de receptor.[3]
Aplicaciones de Investigación
Aplicaciones de investigación
La investigación sobre Epithalon abarca más de 10 categorías de indicaciones con más de 50 años de investigación (1970s–2025):
- Extensión de telómeros y senescencia celular — Las células superan el límite de Hayflick; elongación de telómeros confirmada en sujetos de 60–80 años (9,61→10,72 kb y 7,51→8,91 kb, p<0,05).[5]
- Paradoja de la prevención del cáncer — Inhibe tumores espontáneos en ratones HER-2/neu; reduce la expresión de oncogenes 3,7 veces; antimetastásico — a pesar de la activación de la telomerasa.[7][14]
- Degeneración retiniana / Retinitis Pigmentosa — observaciones reportadas en 162 sujetos de investigación; campo visual expandido 90–120°.[9]
- Ritmo circadiano y regulación del sueño — Restaura la secreción juvenil de melatonina; normaliza los ritmos de cortisol en monos y humanos envejecidos.[11][15]
- Neuroprotección y neurogénesis — Sobrerregula Nestina, GAP43, Beta-Tubulina III en células madre; promueve la diferenciación neuronal.[3]
- Rejuvenecimiento del sistema inmunitario — ↑ IL-2, proliferación de células T; corrige las proporciones CD4+/CD8+ relacionadas con la edad.[4]
- Defensa antioxidante — ↑ SOD (+41%), catalasa (+20%), glutatión peroxidasa; ↓ peroxidación lipídica y ROS.[6]
- Retinopatía diabética / cicatrización de heridas — Inhibe la transición epitelio-mesenquimal y la fibrosis en células RPE bajo alto contenido de glucosa.[12]
- Salud reproductiva — Restaura los ciclos estrales en ratas envejecidas; mejora la calidad de los ovocitos y la eclosión de blastocistos.[10]
- Geroprotección / antienvejecimiento — Esperanza de vida máxima aumentada 12–13% en ratones; hasta 24% en el modelo CBA; aberraciones cromosómicas reducidas.[7][8]
Características Bioquímicas
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Molecular Formula | C₁₄H₂₂N₄O₉ |
| Molecular Weight | 390.35 Da |
| CAS Number | 307297-39-8 |
| PubChem CID | 219042 |
| Sequence (1-Letter) | AEDG |
| Sequence (3-Letter) | Ala-Glu-Asp-Gly |
| Structure | Tetrapéptido lineal; cuatro L-aminoácidos; sin puentes disulfuro |
| InChI Key | HGHOBRRUMWJWCU-FXQIFTODSA-N |
| Origin | Análogo sintético de Epithalamina (extracto de glándula pineal bovina) |
| Classification | Biorregulador Peptídico / Geroprotector / Péptido de Investigación |
| Dose-Response | En forma de campana / no lineal — actividad máxima a concentraciones ultrabajas (10⁻¹⁷ a 10⁻¹⁵ M) |
Identificadores
| Purity Standard | |
|---|---|
| SMILES | |
| IUPAC Name | |
| Synonyms | |
| UNII Code | |
| Salt Forms |
Resumen de Investigación Preclínica
Resumen de investigación preclínica
Estudios preclínicos clave
| Estudio | Modelo | Hallazgos clave | Ref |
|---|---|---|---|
| Anisimov/Popovich et al. (2003) | Ratones SHR — 1 µg/ratón SC × 5d/mes desde los 3 meses | Esperanza de vida del último 10% aumentada 13,3%; aberraciones cromosómicas ↓17,1%; leucemia inhibida 6 veces | [7] |
| Anisimov et al. (2002) | Ratones transgénicos HER-2/neu — 1 µg/ratón SC mensual | ARNm de HER-2/neu reducido 3,7 veces; incidencia de adenocarcinoma mamario significativamente reducida | [14] |
| Kossoy et al. (2006) | Ratones C3H/He — 0,1 µg/ratón SC × 5x/sem × 6,5 meses | Metástasis y multiplicidad tumoral reducidas | [8] |
| Anisimov et al. (2001) | Ratones CBA — 0,1 µg/ratón SC mensual | El ratón tratado más longevo vivió 34 meses vs 24 meses control; ratones que alcanzaron 23 meses aumentaron 4 veces | [8] |
| Khavinson et al. (2002–03) | Ratas Campbell — 1 µg/rata inyección parabulbar | Función retiniana prolongada 43,9%; 90% de las capas retinianas preservadas al día 41 vs destrucción completa | [9] |
| Zamorskii et al. (2014–19) | Ratas con insuficiencia renal aguda — 7 µg/kg IM/IP × 7–10d | Nefroprotector — aumento de diuresis, disminución de proteinuria, ↑ catalasa y glutatión peroxidasa | [13] |
| Goncharova et al. (2001–05) | Monas rhesus hembras envejecidas — 10 µg/kg IM | Restauró la síntesis nocturna de melatonina; normalizó el ritmo circadiano de cortisol; mejoró la tolerancia a la glucosa | [11] |
| Khavinson et al. (2000–01) | Drosophila — 0,00001–0,001% en medio | Esperanza de vida media +11–16%, máxima +14%; mortalidad ↓52%; SOD +41%, catalasa +20% | [6] |
| Ullah et al. (2025) | Ovocitos bovinos in vitro | Activó la telomerasa; mejoró la eclosión de blastocistos; redujo ROS | [10] |
Estudios clínicos / en humanos
| Ensayo | Población | Intervención | Resultados clave | Ref |
|---|---|---|---|---|
| Retinitis Pigmentosa | n=162 sujetos | 5,0 µg parabulbar diario × 10 días | Observaciones positivas reportadas; mejoras en agudeza visual y campo visual observadas en el estudio | [9] |
| Ritmo circadiano | n=75 mujeres, edad 60–74 | 0,5 mg sublingual diario × 20 días | Melatonina +1,6 veces; Clock ↓1,8×, Cry2 ↑2×, Csnk1e ↓2,1× | [15] |
| Elongación de telómeros | Sujetos de 60–80 años | Protocolo estándar | Edades 60–65: 9,61→10,72 kb; Edades 75–80: 7,51→8,91 kb (ambos p<0,05) | [5] |
| Tuberculosis pulmonar | Sujetos con TB | No especificada | Efecto protector contra aberraciones cromosómicas adicionales (resultado mixto) | [16] |
Resumen de seguridad
| Parámetro | Hallazgo |
|---|---|
| Estudios a largo plazo en animales | Sin toxicidad en ratones/ratas desde los 3 meses de edad hasta la muerte natural; mortalidad y tumores espontáneos reducidos |
| Ensayos clínicos | Sin eventos adversos graves en retinitis pigmentosa (n=162) ni en ensayos de ritmo circadiano; reacciones leves en el sitio de inyección reportadas anecdóticamente |
| Paradoja del riesgo de cáncer | A pesar de la activación de la telomerasa, los estudios en animales muestran consistentemente efectos ANTI-tumorales y antimetastásicos |
| Degradación | El ácido glutámico N-terminal puede ciclizarse a piroglutamato; la sal TFA afecta el contenido neto del péptido |
| Vías estudiadas | Subcutánea, intramuscular, parabulbar (ojo), sublingual, oral, intranasal |
Autores y Atribución
✍️ Autor del Artículo
Prof. Vladimir Khavinson, M.D., Ph.D.
El Prof. Vladimir Khavinson es Director del Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo, Miembro de la Academia Rusa de Ciencias y Coronel retirado del Servicio Médico. Es el inventor principal y pionero de los biorreguladores peptídicos, liderando el descubrimiento original de Epithalamina (extracto de glándula pineal) y la posterior síntesis de Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly). Su investigación estableció la 'teoría peptídica del envejecimiento', demostrando la capacidad de Epithalon para reactivar la telomerasa, elongar los telómeros y regular la expresión génica a nivel epigenético. La investigación fundacional comenzó en la década de 1970 en la Academia Médica Militar S.M. Kirov de la Unión Soviética. Las publicaciones clave incluyen 'Epithalon Peptide Induces Telomerase Activity and Telomere Elongation in Human Somatic Cells' (2003) y 'AEDG Peptide Stimulates Gene Expression during Neurogenesis' (2020). El Prof. Vladimir Khavinson es referenciado como el científico líder en la investigación de Epithalon. De ninguna manera este doctor/científico respalda ni promueve la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación ni relación, implícita o de otro tipo, entre Pure US Peptide y este doctor.
Ver Perfil Completo del Investigador →🎓 Autor de Revista Científica
Prof. Vladimir N. Anisimov, M.D., Ph.D.
El Prof. Vladimir N. Anisimov es investigador en el Instituto de Investigación en Oncología N.N. Petrov (San Petersburgo, Rusia). Ha sido fundamental en la caracterización de las propiedades geroprotectoras y oncostáticas de Epithalon en modelos animales, proporcionando décadas de evidencia crítica de que, si bien Epithalon extiende los telómeros, no promueve el cáncer — paradójicamente inhibiendo el desarrollo espontáneo de tumores y extendiendo la esperanza de vida en ratones. Su trabajo estableció la 'Paradoja del Epithalon' en la investigación gerontológica. Las publicaciones clave incluyen 'Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in SHR mice' (Biogerontology, 2003) e 'Inhibitory effect on HER-2/neu mammary tumors' (2002). El Prof. Vladimir Anisimov es referenciado como uno de los científicos líderes en la investigación de Epithalon. De ninguna manera este doctor/científico respalda ni promueve la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación ni relación, implícita o de otro tipo, entre Pure US Peptide y este doctor.
Ver Perfil Completo del Investigador →Prof. Vladimir N. Anisimov, M.D., Ph.D. is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Epithalon. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between Pure US Peptide and this doctor. The purpose of citing the doctor is to acknowledge, recognize, and credit the exhaustive research and development efforts conducted by the scientists studying this peptide.
🔬 Investigador Colaborador
Prof. Natalia S. Linkova
La Prof. Natalia S. Linkova es Doctora en Ciencias Biológicas en el Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo y la Academia de Educación de Postgrado bajo FSBU FSCC de la FMBA de Rusia. Es una investigadora prominente en los mecanismos moleculares de los biorreguladores peptídicos, enfocándose en cómo Epithalon interactúa con el ADN y las proteínas histonas para regular la expresión génica, la neurogénesis y la diferenciación celular — proporcionando la explicación mecanística de los amplios efectos biológicos del péptido. Las publicaciones clave incluyen 'AEDG Peptide Stimulates Gene Expression and Protein Synthesis during Neurogenesis: Possible Epigenetic Mechanism' (Molecules, 2020) y 'Peptide Regulation of Gene Expression: A Systematic Review' (2021). La Prof. Natalia Linkova es referenciada como una de las científicas líderes en la investigación de Epithalon. De ninguna manera esta doctora/científica respalda ni promueve la compra, venta o uso de este producto por ningún motivo. No existe afiliación ni relación, implícita o de otro tipo, entre Pure US Peptide y esta doctora.
Ver Perfil Completo del Investigador →Prof. Natalia S. Linkova is being referenced as one of the leading scientists involved in the research and development of Epithalon. In no way is this doctor/scientist endorsing or advocating the purchase, sale, or use of this product for any reason. There is no affiliation or relationship, implied or otherwise, between Pure US Peptide and this doctor. The purpose of citing the doctor is to acknowledge, recognize, and credit the exhaustive research and development efforts conducted by the scientists studying this peptide.
Aviso de Uso en Investigación
Solo para Uso en Investigación (RUO). No destinado al consumo humano, uso clínico, ni como medicamento, alimento, cosmético o dispositivo médico. Este producto no ha sido evaluado por la FDA y se suministra exclusivamente para investigación de laboratorio in vitro por profesionales calificados.
Certificado de Análisis
Each lot is independently tested by accredited third-party laboratories (ISO 17025) at 99%+ purity.
Último Informe de Laboratorio
Almacenamiento y Manejo
Resumen
Almacenar liofilizado a -20°C (estable durante años). Proteger de la humedad y la luz. Reconstituido: 4°C hasta 20 días; evitar ciclos de congelación-descongelación.
❄️ Almacenamiento del polvo liofilizado
Almacenar el polvo liofilizado de Epithalon (Epitalon) a -20°C en un recipiente sellado, protegido de la luz y la humedad. Bajo estas condiciones, el péptido es estable durante varios años. Para almacenamiento de archivo a largo plazo, se recomienda -80°C. Mantener los viales desecados; el tetrapéptido Ala-Glu-Asp-Gly es higroscópico y absorberá humedad atmosférica si se expone.
🧪 Almacenamiento de solución reconstituida
Después de la reconstitución, almacenar a 4°C (temperatura de refrigerador). El Epithalon reconstituido es estable durante aproximadamente 2–20 días según el solvente y las condiciones. El agua bacteriostática extiende la estabilidad de la solución de trabajo. Preparar alícuotas de la solución madre para evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación, que aceleran la degradación.
⚗️ Notas de reconstitución
Epithalon es soluble en agua como péptido libre. Si se suministra como sal de TFA (ácido trifluoroacético), el contraión TFA contribuye a la masa — el contenido neto de péptido es menor que el peso declarado. Si se suministra como sal de acetato, el contenido neto de péptido es mayor. Reconstituir con agua estéril o agua bacteriostática. Concentraciones típicas de investigación: 1–5 mg/mL en solución acuosa.
⚠️ Vía de degradación
El residuo de ácido glutámico (Glu) N-terminal en la secuencia AEDG puede ciclizarse a piroglutamato, una vía de degradación espontánea no enzimática. Esta reacción se acelera por el calor y los ciclos repetidos de congelación-descongelación. El almacenamiento a -20°C y el uso inmediato después de la reconstitución minimizan esta vía. La verificación de pureza debe realizarse mediante RP-HPLC y espectrometría de masas antes del uso.
💉 Formas de administración estudiadas
La investigación revisada por pares ha investigado Epithalon a través de múltiples vías de administración, incluyendo inyección subcutánea, inyección intramuscular, inyección parabulbar (periocular) para estudios retinianos, sublingual, oral y administración intranasal. La selección de la vía en los protocolos de investigación afecta significativamente la biodisponibilidad y la distribución tisular.
Solo para uso en investigación. Este producto se suministra únicamente para estudios de laboratorio in vitro. No aprobado por la FDA para ninguna indicación médica.
“Resumen de investigación preclínica Estudios preclínicos clave Estudio Modelo Hallazgos clave Ref Anisimov/Popovich et al.”
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