What Is Semaglutide?
Respuesta Rápida
Descripción General de la Investigación Semaglutide es un agonista sintético del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) con un 94% de homología estructural con el GLP-1 humano nativo. Presenta una sustitución de ácido aminoisobutírico (Aib) en la posición 8 para resistencia a DPP-4 ...
Descripción General de la Investigación
Semaglutide es un agonista sintético del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) con un 94% de homología estructural con el GLP-1 humano nativo. Presenta una sustitución de ácido aminoisobutírico (Aib) en la posición 8 para resistencia a DPP-4 y una cadena de diácido graso C18 unida mediante un espaciador en Lys26, que permite la unión no covalente a albúmina que extiende su vida media a aproximadamente 7 días.[1][2]
Semaglutide es un agonista del receptor de GLP-1 que ha sido objeto de extensa investigación preclínica y clínica, con ensayos de resultados cardiovasculares a gran escala (SUSTAIN, PIONEER, SELECT, STEP, FLOW) que han inscrito colectivamente a más de 40.000 participantes. Nota: El semaglutide de grado de investigación vendido aquí no es equivalente a ningún producto farmacéutico aprobado por la FDA.[3][4][5]
Más allá del control glucémico y la pérdida de peso, la investigación ha explorado resultados cardiovasculares (ensayo SELECT), desenlaces renales (ensayo FLOW) y señales emergentes en MASH/NASH, enfermedad de Alzheimer, adicciones y apnea obstructiva del sueño en entornos de investigación.[5][6][7]
Referencias
- Lau J, Bloch P, Schäffer L, et al. Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide. Journal of Medicinal Chemistry, 58(18), 7370-7380, 2015.
- Kapitza C, Nosek L, Jensen L, Hartvig H, Jensen CB, Flint A. Semaglutide, a once-weekly human GLP-1 analog, does not reduce the bioavailability of the combined oral contraceptive ethinylestradiol/levonorgestrel. Journal of Clinical Pharmacology, 55(5), 497-504, 2015.
- Marso SP, Bain SC, Consoli A, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. New England Journal of Medicine, 375(19), 1834-1844, 2016.
- Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S, et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity (STEP 1). New England Journal of Medicine, 384(11), 989-1002, 2021.
- Lincoff AM, Brown-Frandsen K, Colhoun HM, et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Obesity without Diabetes (SELECT). New England Journal of Medicine, 389(24), 2221-2232, 2023.
- Perkovic V, Tuttle KR, Rossing P, et al. Effects of Semaglutide on Chronic Kidney Disease in Patients with Type 2 Diabetes (FLOW). New England Journal of Medicine, 391(2), 109-121, 2024.
- Newsome PN, Buchholtz K, Cusi K, et al. A Placebo-Controlled Trial of Subcutaneous Semaglutide in Nonalcoholic Steatohepatitis. New England Journal of Medicine, 384(12), 1113-1124, 2021.
- Knop FK, Aroda VR, do Vale RD, et al. Oral semaglutide 50 mg taken once daily in adults with overweight or obesity (OASIS 1): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial. The Lancet, 402(10403), 705-719, 2023.
- Husain M, Birkenfeld AL, Donsmark M, et al. Oral Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes (PIONEER 6). New England Journal of Medicine, 381(9), 841-851, 2019.
- Davies M, Pieber TR, Hartoft-Nielsen ML, Hansen OKH, Jabbour S, Rosenstock J. Effect of Oral Semaglutide Compared With Placebo and Subcutaneous Semaglutide on Glycemic Control in Patients With Type 2 Diabetes (PIONEER 7). JAMA, 321(15), 1466-1480, 2019.
- Rubino D, Abrahamsson N, Davies M, et al. Effect of Continued Weekly Subcutaneous Semaglutide vs Placebo on Weight Loss Maintenance in Adults With Overweight or Obesity (STEP 4). JAMA, 325(14), 1414-1425, 2021.
- Wadden TA, Bailey TS, Billings LK, et al. Effect of Subcutaneous Semaglutide vs Placebo as an Adjunct to Intensive Behavioral Therapy on Body Weight in Adults With Overweight or Obesity (STEP 3). JAMA, 325(14), 1403-1413, 2021.
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