Visao Geral Kisspeptin refers to a family of neuropeptides derivado(a) de the KISS1 gene, originally descoberto(a) em 1996 by Danny R. Welch and J.H. Lee in Hershey, Pennsylvania, como um(a) melanoma metastasis suppressor. The gene was named "KiSS-1" to honor the discovery location near the Hershey's Kisses chocolate factory, with "SS" denoting "suppressor sequence."[1] The KISS1 gene encodes a 145-aminoacido prepro-kisspeptin precursor que undergoes proteolytic cleavage to produce four biologic

How does Kisspeptin work? What is its mechanism of action?

Mecanismo de Acao KISS1R (GPR54) Receptor Binding Kisspeptin acts by binding KISS1R (GPR54/AXOR12), a rhodopsin-like Class A GPCR sharing ~45% identity with galanin receptors (but nao bind galanin). The essencial pharmacophore e o(a) C-terminal RF-amide motif; key residues Phe-6 and Arg-9 (Kp-10 numbering) are critico(a) para binding. Cryo-EM studies reveal an orthosteric pocket spanning TM2–7 plus ECL1–3.[2][3] Primary Gαq/11–PLC–Ca²⁺ Pathway KISS1R couples primariamente to Gαq/11, activating p

What are the research applications of Kisspeptin?

Aplicacoes de Pesquisa Kisspeptin is one do(a) a maioria extensively studied reproductive neuropeptides, with >1,000 human subjects across Phase 1/2 ensaios clinicos: IVF Oocyte Maturation Trigger — Kp-54 has been studied as an oocyte-maturation trigger in IVF cohorts; oocyte-maturation, live-birth and OHSS endpoints are reported in the cited references.[10][11] Hypothalamic Amenorrhea — LH-pulsatility endpoints reported over an 8-week study.[12][13][19] PCOS — LH and estradiol endpoints were re

What does the research summary say about Kisspeptin?

Resumo da Pesquisa Pre-clinica Key Preclinical Studies EstudoModeloPrincipais AchadosRef Mills et al. (2025)C57BL/6J mice — Kp-5412.8–50 nM: dose-dependente LH to 3.6 ng/mL at 25 min (p [19] Izarraras et al. (2025)DIAMOND mice — TAK-448 MASLD0.3 nmol/h × 6 weeks: reduziu liver triglycerides, serum FFA, ALT (p [18] Seminara/Ramaswamy (2006/07)Juvenile rhesus monkeys — IV KP-10200–400 µg/h × 98h: maximal LH at 3h, dessensibilizacao by 12h; GnRH bolus still eficaz but KP-10 bolus was not[23] Terse

How should Kisspeptin be stored?

Armazene liofilizado kisspeptin a −20°C. Evite congelamento-descongelamento repetido.

Kisspeptin: Safety Profile & Research Summary

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30 Citacoes PubMedRevisado por EspecialistasUltima Revisao: fevereiro de 2026

Resumo da Pesquisa Pre-clinica

Key Preclinical Studies

Estudo	Modelo	Principais Achados	Ref
Mills et al. (2025)	C57BL/6J mice — Kp-54	12.8–50 nM: dose-dependente LH to 3.6 ng/mL at 25 min (p < 0.001); GnRH neurons ativou in olfactory bulb → novel extra-hypothalamic pathway	[19]
Izarraras et al. (2025)	DIAMOND mice — TAK-448 MASLD	0.3 nmol/h × 6 weeks: reduziu liver triglycerides, serum FFA, ALT (p < 0.05); downregulou CIDEA via AMPK-SREBP-1c	[18]
Seminara/Ramaswamy (2006/07)	Juvenile rhesus monkeys — IV KP-10	200–400 µg/h × 98h: maximal LH at 3h, dessensibilizacao by 12h; GnRH bolus still eficaz but KP-10 bolus was not	[23]
Terse et al. (2021)	Dogs — KP-10 1000 µg/kg × 14d	NOAEL at 1000 µg/kg; peak LH at 5 min; no toxicity signs	[24]
Thompson et al. (2006)	Adult male rats — cronico(a) KP-54	Chronic exposure → testicular degeneration; HPG axis supressao via receptor dessensibilizacao	[25]
Dinh et al. (2023)	Wistar rats — KP-13 CKD model	10-day study: aumentou BP, exacerbated CKD markers and uremic cardiomiopatia	[26]

Human Clinical Data (>1,000 Participants)

Ensaio	Population	Key Results	Ref
Dhillo et al. (2005)	n=6 healthy men	LH endpoints; first-in-human	[5]
Dhillo et al. (2007)	n=8 healthy women	LH endpoints across cycle phases	[6]
Abbara et al. (2015)	n=60 IVF, alto(a) OHSS risk	Oocyte-maturation, pregnancy, live-birth and OHSS endpoints	[10]
Abbara et al. (2017)	n=62 IVF RCT	Live-birth and OHSS endpoints	[11]
Jayasena et al. (2009)	n=10 women with HA	Acute and repeated-exposure LH endpoints	[12]
Jayasena et al. (2010)	n=20 women with HA	LH endpoints over 8 weeks	[13]
Abbara et al. (2020)	n=21 (HV, HA, PCOS)	MVT-602 vs Kp-54 LH-profile endpoints	[9]
Mills et al. (2025)	n=34 (men, women, HA)	LH endpoints	[19]
Izzi-Engbeaya et al. (2018)	n=15 healthy men	Glucose-stimulated insulin-secretion endpoint	[22]
Comninos et al. (2022)	n=26 healthy men	Osteocalcin endpoint	[21]

Safety Summary: >1,000 Human Exposures

Parametro	Finding
Cardiotoxicity	None — no changes in HR, BP, or ECG
Tachyphylaxis	Continuous high-dose → β-arrestin recruitment → receptor internalizacao → HPG supressao (physiological, not toxic)
Dog NOAEL	1000 µg/kg × 14 days — no toxicity
Metabolism	Cleaved by MMP-2, MMP-9, furin; C-terminal cleavage inativa

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Editorial Research Note

“Resumo da Pesquisa Pre-clinica Key Preclinical Studies EstudoModeloPrincipais AchadosRef Mills et al.”

Pure U.S. Peptides Research Standards TeamInternal editorial group summarising published peptide research for an audience of qualified independent investigators.

Referencias

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