What Is Melanotan-2?
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Descripción General Melanotan II (MT-II) es un heptapéptido cíclico sintético análogo de la hormona endógena de 13 aminoácidos hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH). Fue sintetizado originalmente en la Universidad de Arizona a finales de la década de 1980 por Victor Hruby, Mac Hadley y Rob...
Melanotan-2 — Quick Facts
| Molecular formula | C50H69N15O9 |
|---|---|
| Molecular weight | 1024.2 g/mol |
| InChI key | JDKLPDJLXHXHNV-MFVUMRCOSA-N |
| PubChem CID | 92432 |
| Storage | Polvo liofilizado: -20°C, oscuridad, hermético, protegido de la humedad. Evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación. |
| Cited references | 24 |
Chemical identity from PubChem CID 92432. For research use only.
Descripción General
Melanotan II (MT-II) es un heptapéptido cíclico sintético análogo de la hormona endógena de 13 aminoácidos hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH). Fue sintetizado originalmente en la Universidad de Arizona a finales de la década de 1980 por Victor Hruby, Mac Hadley y Robert Dorr.[1]
Químicamente, MT-II se define como Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂, una variante acortada de α-MSH con modificaciones clave: una ciclización por puente lactámico (Asp→Lys) aumenta la resistencia enzimática, y la sustitución con D-fenilalanina mejora la potencia. Estas modificaciones hacen que MT-II sea "superpotente" en comparación con la α-MSH nativa y le permiten cruzar la barrera hematoencefálica — una distinción clave respecto al Melanotan I (afamelanotida) lineal.[1][3]
MT-II actúa como un agonista no selectivo de los receptores de melanocortina MC1R, MC3R, MC4R y MC5R con alta afinidad nanomolar (Ki ~1,1–1,3 nM), pero NO se une a MC2R (el receptor de ACTH). Esta amplia activación de receptores impulsa sus efectos diversos — bronceado, erectogénico, anorexigénico y modulación del comportamiento social.[2]
El metabolito activo de MT-II — Bremelanotida (PT-141) — es la bremelanotida, un producto farmacéutico aprobado por la FDA; esa aprobación no se aplica a este material de grado de investigación. MT-II en sí permanece no aprobado por ningún organismo regulador.[3]
“Resumen de Investigación Preclínica Estudios Preclínicos Clave EstudioModeloHallazgos ClaveRef Côté et al.”
Referencias
- Dorr RT, Lines R, Levine N, et al. Life Sciences. 1996;58(20):1777-1784.
- Hadley ME, Dorr RT. Peptides. 2006;27(4):921-930.
- Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, et al. The Journal of Urology. 1998;160(2):389-393.
- FDA Warning Letters regarding unauthorized marketing of Melanotan products.
- Vemulapalli R, Kurowski S, Salisbury B, et al. Activation of central melanocortin receptors by MT-II increases cavernosal pressure in rabbits by the neuronal release of NO. British Journal of Pharmacology. 2001;134(8):1705-1710.
- Côté I, et al. Activation of the central melanocortin system chronically reduces body mass without the necessity of long-term caloric restriction. Canadian Journal of Physiology and Pharmacology. 2017.
- Ford CL, McDonough AA, Horie K, Young LJ. Melanocortin agonism in a social context selectively activates nucleus accumbens in an oxytocin-dependent manner. Neuropharmacology. 2024;247:109848.
- Jain S, Panyutin A, Liu N, et al. Melanotan II causes hypothermia in mice by activation of mast cells and stimulation of histamine 1 receptors. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism. 2018;315(3):E357-E366.
- Wessells H, Levine N, Hadley ME, Dorr RT, Hruby VJ. Urology. 2000;56(4):641-646.
- Eliason NL, Martin L, Low MJ, Sharpe AL. Melanocortin receptor agonist melanotan-II microinjected in the nucleus accumbens decreases appetitive and consumptive responding for food. Neuropeptides. 2022;96:102289.
- Minakova E, Lang J, Medel-Matus JS, et al. PLoS ONE. 2019;14(1):e0210389.
- Ter Laak MP, et al. Melanotan II promotes peripheral nerve regeneration in a rat sciatic nerve crush model. 2003.
- Evans-Brown M, Dawson RT, Chandler MD, McVeigh J. Use of melanotan I and II in the general population. BMJ. 2009;338:b566.
- Wu JC, Tsai HE, Hsiao YH, et al. International Journal of Molecular Sciences. 2020;21(2):681.
- Dreyer BA, Amer T, Fraser M. BMJ Case Reports. 2019;12(2):e227644.
- Nelson ME, Bryant SM, Aks SE. Clinical Toxicology. 2012;50(10):1169-1173.
- Peters B, Hadimeri H, Wahlberg R, Afghahi H. CEN Case Reports. 2020;9(2):159-161.
- Sivyer GW. Dermatology Practical & Conceptual. 2012.
- Ryakhovsky VV, Khachiyan GA, Kosovova NF, et al. The first preparative solution phase synthesis of melanotan II. Beilstein Journal of Organic Chemistry. 2008;4:39.
- Hjuler KF, Lorentzen HF. Melanoma associated with the use of melanotan-II. Dermatology. 2014;228(1):34-36.
- Giuliano F, Clement P, Droupy S, et al. Neuroscience. 2006;138(1):293-301.
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- King SH, et al. Current Topics in Medicinal Chemistry. 2007;7(11):1111-1119.
- Wessells H, Levine N, Hadley ME, Dorr RT, Hruby VJ. International Journal of Impotence Research. 2000;12(Suppl 4):S74-S79.
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