Melanotan-2: Safety Profile & Research Summary
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Comprar péptido Melanotan 2 10mg (MT-2)24 Citas PubMedRevisado por EspecialistasÚltima Revisión: febrero de 2026
Resumen de Investigación Preclínica
Estudios Preclínicos Clave
| Estudio | Modelo | Hallazgos Clave | Ref |
|---|---|---|---|
| Côté et al. (2017) | Ratas F344BN — 40 días | Panículos adiposos -35% a -55% (p<0,01/0,001); termogénesis del TAMi 3 veces ↑; la ingesta alimentaria se normalizó al día 5 — cambio de peso corporal atribuido a ↑ gasto energético | [6] |
| Vemulapalli et al. (2001) | Conejos NZW — 66–133 µg/kg | Presión cavernosa 3,2 veces ↑ (p<0,05); abolida por el antagonista MC3/4 SHU 9119, sección del nervio pudendo o L-NAME → liberación central de NO mediada neuronalmente | [5] |
| Minakova et al. (2019) | Ratones modelo de autismo por AIM — 7 días | Índice de sociabilidad 3,1 → 26,3 (p<0,0001); ansiedad sin cambios; rescató los déficits sociales a niveles de control | [11] |
| Ford et al. (2024) | Topillos de la pradera (WT vs Oxtr-KO) | Contexto social → Fos en NAcc ↑ (p<0,01) en WT pero NO en Oxtr-KO; no social → activación solo del PVN → mecanismo de aprendizaje social dependiente de oxitocina | [7] |
| Jain et al. (2018) | Ratones C57BL/6J — 10 mg/kg | Histamina plasmática 4 veces ↑ (p<0,0001); hipotermia profunda abolida en ratones deficientes de mastocitos | [8] |
| Eliason et al. (2022) | Ratones C57BL/6J — microinyección en NAcc | Todas las dosis ↓ ingesta alimentaria a 1, 2, 4, 6h (p<0,05); disminución de la motivación por presión de palanca; sin estado aversivo ni cambio en la tasa metabólica | [10] |
| Wu et al. (2020) | Ratones con melanoma B16-F10 | Desaceleración marcada del crecimiento tumoral; ↑PTEN, ↓COX-2/PGE2, indujo muerte celular; inhibió migración/invasión | [14] |
Datos Clínicos Humanos
| Estudio | Población | Resultados Clave | Ref |
|---|---|---|---|
| Dorr et al. (1996) — Fase I | n=3 varones sanos | Criterios de valoración de bronceado y tolerabilidad | [1] |
| Wessells et al. (1998) — DE Psicogénica | n=10 hombres; cruzado doble ciego | Criterios de valoración de respuesta eréctil | [3] |
| Wessells et al. (2000) — DE Orgánica | n=10 hombres; cruzado doble ciego | Criterios de valoración de respuesta eréctil y deseo sexual | [9] |
Resumen de Farmacocinética
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Vida Media en Humanos | ~1–2 horas (mejorada vs α-MSH por la estructura cíclica) |
| Penetración de la BHE | Sí (a diferencia de Melanotan I) |
| Metabolito Activo | Bremelanotida (PT-141) — desaminado, carece de amida C-terminal |
| Manipulación | Manipular con el equipo de protección personal (EPP) estándar de laboratorio. Consulte la hoja de datos de seguridad (SDS). |
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Editorial Research Note
“Resumen de Investigación Preclínica Estudios Preclínicos Clave EstudioModeloHallazgos ClaveRef Côté et al.”
Referencias
- Dorr RT, Lines R, Levine N, et al. Life Sciences. 1996;58(20):1777-1784.
- Hadley ME, Dorr RT. Peptides. 2006;27(4):921-930.
- Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, et al. The Journal of Urology. 1998;160(2):389-393.
- FDA Warning Letters regarding unauthorized marketing of Melanotan products.
- Vemulapalli R, Kurowski S, Salisbury B, et al. Activation of central melanocortin receptors by MT-II increases cavernosal pressure in rabbits by the neuronal release of NO. British Journal of Pharmacology. 2001;134(8):1705-1710.
- Côté I, et al. Activation of the central melanocortin system chronically reduces body mass without the necessity of long-term caloric restriction. Canadian Journal of Physiology and Pharmacology. 2017.
- Ford CL, McDonough AA, Horie K, Young LJ. Melanocortin agonism in a social context selectively activates nucleus accumbens in an oxytocin-dependent manner. Neuropharmacology. 2024;247:109848.
- Jain S, Panyutin A, Liu N, et al. Melanotan II causes hypothermia in mice by activation of mast cells and stimulation of histamine 1 receptors. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism. 2018;315(3):E357-E366.
- Wessells H, Levine N, Hadley ME, Dorr RT, Hruby VJ. Urology. 2000;56(4):641-646.
- Eliason NL, Martin L, Low MJ, Sharpe AL. Melanocortin receptor agonist melanotan-II microinjected in the nucleus accumbens decreases appetitive and consumptive responding for food. Neuropeptides. 2022;96:102289.
- Minakova E, Lang J, Medel-Matus JS, et al. PLoS ONE. 2019;14(1):e0210389.
- Ter Laak MP, et al. Melanotan II promotes peripheral nerve regeneration in a rat sciatic nerve crush model. 2003.
- Evans-Brown M, Dawson RT, Chandler MD, McVeigh J. Use of melanotan I and II in the general population. BMJ. 2009;338:b566.
- Wu JC, Tsai HE, Hsiao YH, et al. International Journal of Molecular Sciences. 2020;21(2):681.
- Dreyer BA, Amer T, Fraser M. BMJ Case Reports. 2019;12(2):e227644.
- Nelson ME, Bryant SM, Aks SE. Clinical Toxicology. 2012;50(10):1169-1173.
- Peters B, Hadimeri H, Wahlberg R, Afghahi H. CEN Case Reports. 2020;9(2):159-161.
- Sivyer GW. Dermatology Practical & Conceptual. 2012.
- Ryakhovsky VV, Khachiyan GA, Kosovova NF, et al. The first preparative solution phase synthesis of melanotan II. Beilstein Journal of Organic Chemistry. 2008;4:39.
- Hjuler KF, Lorentzen HF. Melanoma associated with the use of melanotan-II. Dermatology. 2014;228(1):34-36.
- Giuliano F, Clement P, Droupy S, et al. Neuroscience. 2006;138(1):293-301.
- Li G, Zhang Y, Wilsey JT, Scarpace PJ. Unabated anorexic and enhanced thermogenic responses to melanotan II in diet-induced obese rats. Journal of Endocrinology. 2004;182(1):123-132.
- King SH, et al. Current Topics in Medicinal Chemistry. 2007;7(11):1111-1119.
- Wessells H, Levine N, Hadley ME, Dorr RT, Hruby VJ. International Journal of Impotence Research. 2000;12(Suppl 4):S74-S79.
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