Ipamorelin: Safety Profile & Research Summary
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Comprar peptídeo Ipamorelin 10mgResumo da Pesquisa Pre-clinica
Key Preclinical Studies
| Estudo | Modelo | Principais Achados | Ref |
|---|---|---|---|
| Raun et al. (1998) | Rats/Swine | ED₅₀ = 80 nmol/kg (rats), 2.3 nmol/kg (swine); NO ACTH/cortisol even at >200× ED₅₀; primeiro(a) selective GHS | [1] |
| Johansen et al. (1999) | Adult female rats — 15-day study | Longitudinal bone growth 42→52 µm/day (p<0.0001); dose-dependente | [3] |
| Andersen et al. (2001) | Rats — GC-induziu catabolism — 100 µg/kg TID × 3mo | Periosteal bone formation rate aumentou 4-fold; aumentou maximum tetanic muscle tension | [12] |
| Venkova et al. (2009) | Rats with POI — 0.014–1.0 mg/kg | Gastric retention reduziu to <25% (vs 78% vehicle, p<0.05); acelerou colonic transit | [4] |
| Svensson et al. (2000) | Female rats — 0.5 mg/kg/day × 12 wk | Increased tibial and vertebral BMC; bone dimensions aumentou (not density) | [8] |
| Jiménez-Reina et al. (2002) | Female Wistar rats — 100 µg/kg × 21d | 67% increase in basal GH release; NO somatotroph dessensibilizacao; significant weight gain | [7] |
| Lall et al. (2001) | GH-deficient (lit/lit) mice — 250 µg/kg × 2–9 wk | Body weight +15–17%; aumentou adiposity via GH-independent mechanism | [9] |
| Adeghate & Ponery (2004) | Normal/diabetic rat tissue — 10⁻¹² to 10⁻⁶ M in vitro | Significant insulin release (p<0.04); via calcium channels and adrenergic pathways | [10] |
| Mohammadi et al. (2020) | Rat visceral hypersensitivity — 0.01–1.0 mg/kg | Dose-dependent reduction in visceromotor response; bloqueou by ghrelin antagonista do receptor | [17] |
| Lu et al. (2024) | Ferrets — cisplatin-induziu wasting | Cisplatin model: body-weight endpoint reported (non-rodent caquexia model) | [14] |
Safety Summary
| Parametro | Finding |
|---|---|
| Selectivity | No ACTH, cortisol, FSH, LH, PRL, or TSH estimulacao — even at 200× ED₅₀ |
| Receptor Pharmacology | Reverses morphine-induziu GI slowing; bloqueou by GHS antagonista do receptors; not affected by GHRH antagonists |
| Farmacocinetica | Renally excreted; 60–80% unchanged in urine (rat/human PK literature) |
Handle with standard laboratory PPE. Consult the SDS.
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“Resumo da Pesquisa Pre-clinica Key Preclinical Studies EstudoModeloPrincipais AchadosRef Raun et al.”
Referencias
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the primeiro(a) selective hormonio do crescimento secretagogue. European Journal of Endocrinology. 1998;139(5):552-561.
- Gobburu JVS, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L. Pharmaceutical Research. 1999;16(9):1412-1416.
- Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. Ipamorelin, a novo(a) growth-hormone-releasing peptide, induz longitudinal bone growth in rats. Growth Hormone & IGF Research. 1999;9(2):106-113.
- Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B. JPET. 2009;329(3):1110-1116.
- Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C. Journal of Experimental Pharmacology. 2012;4:149-155.
- Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527-1534.
- Jiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G. European Journal of Anatomy. 2002;6(1):37-45.
- Svensson J, Lall S, Dickson SL, Jansson JO. Journal of Endocrinology. 2000;165:569-577.
- Lall S, Tung LY, Ohlsson C, Jansson JO, Dickson SL. Growth hormone (GH)-independent estimulacao of adiposity by GH secretagogues. BBRC. 2001;280(1):132-138.
- Adeghate E, Ponery AS. Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release do(a) pancreas of normal and ratos diabeticos. Neuro Endocrinology Letters. 2004;25(6):403-406.
- Johansen PB, Hansen KT, Andersen JV, Johansen NL. Xenobiotica. 1998;28(11):1083-1092.
- Andersen NB, Malmlöf K, Johansen PB, Oxlund H. Growth Hormone & IGF Research. 2001;11(5):266-272.
- Hansen TK, Ankersen M, Raun K, Hansen BS. Highly Potent Growth Hormone Secretagogues: Hybrids of NN703 and Ipamorelin. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2001;11(14):1915-1918.
- Lu Z, Ngan MP, Liu JYH, Rudd JA. Physiology & Behavior. 2024.
- Sinha DK, Balasubramanian A, Tatem AJ, et al. Translational Andrology and Urology. 2020;9(Suppl 2):S149-S159.
- Thøgersen H, Johansen NL, Lau J, et al. A New Series of Highly Potent Growth Hormone-Releasing Peptides Derived from Ipamorelin. Journal of Medicinal Chemistry. 1998;41.
- Mohammadi E, Bhatt V, Bhatt AB, Pietra C, Greenwood-Van Meerveld B. Ipamorelin atenua visceral and somatic nociception through periferico(a) ghrelin receptor mechanisms. 2020.
- U.S. Food & Drug Administration. FDA Evaluation of Ipamorelin-Related Substancia Farmaceutica a Granels. FDA Pharmacy Compounding Advisory Committee. 2024.
- World Anti-Doping Agency. WADA Lista de Substancias Proibidas — S2: Hormonios Peptidicos, Fatores de Crescimento, Substancias Relacionadas e Mimeticos. 2024.
- Polvino WJ. US Patent 8,039,456 B2.
- Thøger Nielsen K, et al. Validated screening method for GH-releasing peptides using UHPLC-HRMS on dried blood spots. Drug Testing and Analysis. 2021.
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