Tesamorelin 10mg

Tesamorelin (TH9507) es un análogo sintético de 44 aminoácidos de la GHRH endógena con un peso molecular de 5135.9 Da. Fue desarrollado por Theratechnologies Inc. para superar la inestabilidad inherente de la GHRH nativa, que tiene una vida media de solo 3–8 minutos debido a la rápida escisión por DPP-4. [1] [2]

Característica estructural clave: Un grupo de ácido trans-3-hexenoico está anclado a la tirosina N-terminal (Tyr1), haciendo al péptido resistente a la degradación por DPP-4 y extendiendo la vida media a aproximadamente 26–38 minutos. El extremo C-terminal está amidado (-NH₂). [3]

Estado regulatorio:

• FDA: La tesamorelina es el principio activo de un producto farmacéutico aprobado por la FDA (Egrifta); esa aprobación no se aplica a este material de grado de investigación. [4]
• EMA: Solicitud retirada; no comercializado en la UE. [6]
• WADA: Prohibido (S2 — Hormonas Peptídicas, Factores de Crecimiento). [5]

Desarrollador: Theratechnologies Inc. (Montreal, Canadá) — originalmente designado TH9507.

Aspectos farmacocinéticos destacados:

• Vida media: ~26–38 min; ~11 min (formulación WR)
• Pulsatilidad: Preserva la secreción pulsátil natural de GH (a diferencia de rhGH)

1. Receptor objetivo — Receptor de GHRH

Tesamorelin actúa como un agonista específico del receptor de GHRH (GHRHr), un receptor acoplado a proteína G (GPCR) de siete dominios transmembrana localizado en las células somatotropas de la hipófisis anterior. La potencia de unión es comparable a la GHRH endógena. [7]

2. Resistencia a DPP-4

La modificación con ácido trans-3-hexenoico en la Tyr1 N-terminal actúa como un escudo químico contra la escisión por DPP-4. La GHRH nativa se degrada rápidamente (T½ ~5 min); la modificación de Tesamorelin extiende la estabilidad a ~26–38 min. [3]

3. Cascada de señalización descendente

Gₛ → Adenilil ciclasa → cAMP → PKA → Influjo de Ca²⁺ → Exocitosis de GH:

1. La activación del receptor desencadena la subunidad Gₛα
2. Gₛα estimula la adenilil ciclasa, convirtiendo ATP en cAMP
3. El cAMP elevado activa la Proteína Quinasa A (PKA)
4. PKA abre canales de Ca²⁺ dependientes de voltaje → influjo de calcio
5. El Ca²⁺ desencadena la exocitosis de vesículas de GH prealmacenadas
6. Simultáneamente, el cAMP promueve la transcripción del gen de GH (nueva síntesis de GH) [7]

El producto suministrado aquí es solo para uso en investigación, independientemente del estado regulatorio de formulaciones relacionadas.

4. Selectividad

Tesamorelin es altamente selectivo para el receptor de GHRH. No altera significativamente los niveles de TSH, LH, ACTH o Prolactina. A diferencia de los GHRPs (p. ej., Ipamorelin), no se une al receptor de grelina. [9]

5. Nivel de receptor

Nivel de receptor: agonista del receptor de GHRH en las células somatotropas de la hipófisis anterior (señalización cAMP/PKA).

6. Comparación con moléculas relacionadas

7. Farmacocinética

Tesamorelin es el principio activo de un producto farmacéutico aprobado por la FDA (Egrifta). Esa aprobación no se aplica a este material de grado de investigación. La literatura publicada se enumera en Referencias.

Estado regulatorio

Tesamorelin es el principio activo de un producto farmacéutico aprobado por la FDA (Egrifta). Esa aprobación no se aplica a este material de grado de investigación. La literatura publicada se enumera en Referencias.

Seguridad en la manipulación

Manipular con el equipo de protección personal (EPP) estándar de laboratorio. Consulte la hoja de datos de seguridad (SDS).